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沙庫比曲類衍生物、其藥物組合物、制備方法及用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-17
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201510930294.2 
  • 技術(專利)名稱 沙庫比曲類衍生物、其藥物組合物、制備方法及用途 
  • 項目單位 四川海思科制藥有限公司
  • 發明人 陳大峰,高炳呻,何永耀,趙永龍,陸崇玉,雷有成,李方群,羅杰,向志祥,王宇,惠帥,唐志勇 
  • 行業類別 醫藥制造-生物藥品
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 王娜瑩
  • 發布時間 2021-12-17  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供沙庫比曲類衍生物、其藥物組合物、制備方法及用途,屬于藥物化合物及其制備領域。本發明提供的沙庫比曲類衍生物包括沙庫比曲鋰鹽、沙庫比曲鉀鹽、沙庫比曲鎂鹽、沙庫比曲鈣鹽、沙庫比曲鍶鹽、沙庫比曲鋅鹽、沙庫比曲鐵鹽、沙庫比曲銨鹽、沙庫比曲二乙胺鹽,沙庫比曲乙二胺鹽、沙庫比曲哌嗪鹽、沙庫比曲N?(2?羥乙基)?吡咯烷鹽、沙庫比曲膽堿鹽、沙庫比曲乙醇胺鹽、沙庫比曲二乙醇胺鹽、沙庫比曲三乙醇胺鹽、沙庫比曲氨丁三醇鹽、沙庫比曲葡甲胺鹽、沙庫比曲二異丙胺鹽、沙庫比曲叔丁胺鹽、沙庫比曲N,N'?雙芐基乙撐二胺鹽、沙庫比曲L?賴氨酸鹽、沙庫比曲L?精氨酸鹽或沙庫比曲L?組氨酸鹽。
    展開
  • 02

    說明書

    1.式X所示的沙庫比曲氨丁三醇鹽的晶型I,

    其使用Cu-Kα輻射的粉末X-射線衍射圖譜在2θ值為3.4°±0.2°、10.8°±0.2°、13.2°±
    0.2°、17.1°±0.2°、17.9°±0.2°、18.7°±0.2°、18.9°±0.2°、19.2°±0.2°、19.6°±0.2°、
    21.7°±0.2°、21.9°±0.2°、22.5°±0.2°、22.9°±0.2°、23.6°±0.2°、25.9°±0.2°、28.8°
    ±0.2°的位置對應有特征衍射峰。
    2.權利要求1所述的晶型,其中所述沙庫比曲氨丁三醇鹽晶型I在以下2θ角位置具有特
    征衍射峰及相對應的相對強度:


    3.權利要求1所述的晶型,其中,所述沙庫比曲氨丁三醇鹽晶型I具有基本上如圖10所
    示的使用Cu-Kα輻射的粉末X-射線衍射圖譜。
    4.權利要求1~3中任一項所述晶型的制備方法,其特征在于包括:
    (1)將沙庫比曲和氨丁三醇溶解于選自醇類的溶劑,或選自醇類的溶劑與選自醚類的
    溶劑組成的混合溶劑中,冷卻,析出固體;(2)分離步驟(1)所析出的固體;(3)可選地,將步
    驟(2)分離的固體進行干燥;
    其中,步驟(1)中,所述醇類溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇、異丁醇或它們的混合物;所述
    醚類溶劑選自異丙醚、正丁醚、甲基叔丁基醚或它們的混合物。
    5.權利要求4所述的制備方法,其中:
    步驟(1)中,所述醇類溶劑選自乙醇或異丙醇;所述醚類溶劑選自甲基叔丁基醚或異丙
    醚。
    6.藥物組合物,其特征在于包含治療有效量的權利要求1~3任一項所述的晶型和藥用
    輔料。
    7.權利要求6所述的藥物組合物,其中所述藥物組合物還含有治療有效量的其他活性
    成分,所述其他活性成分選自AT1受體拮抗劑。
    8.權利要求7所述的藥物組合物,其中所述AT1受體拮抗劑選自氯沙坦、依普沙坦、纈沙
    坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、坎地沙坦酯、奧美沙坦、奧美沙坦酯、替米沙坦、阿齊沙坦、阿齊沙
    坦酯、非馬沙坦或其可藥用鹽。
    9.權利要求8所述的藥物組合物,其中可藥用鹽選自鋰鹽、鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽、鈣鹽、鍶
    鹽、鋅鹽、鐵鹽、銨鹽、二乙胺鹽,乙二胺鹽、哌嗪鹽、N-(2-羥乙基)-吡咯烷鹽、氨基丁三醇
    鹽、膽堿鹽、乙醇胺鹽、二乙醇胺鹽、三乙醇胺鹽、葡甲胺鹽、二異丙胺鹽、叔丁胺鹽、N,N'-雙
    芐基乙撐二胺鹽、L-賴氨酸鹽、L-精氨酸鹽或L-組氨酸鹽。
    10.權利要求6-9任一項所述的藥物組合物,其特征在于選自:
    包含治療有效量的沙庫比曲氨丁三醇鹽晶型I、治療有效量的氯沙坦鉀和藥用輔料的
    藥物組合物;或者,
    包含治療有效量的沙庫比曲氨丁三醇鹽晶型I、治療有效量的纈沙坦和藥用輔料的藥
    物組合物;或者,
    包含治療有效量的沙庫比曲氨丁三醇鹽晶型I、治療有效量的坎地沙坦酯和藥用輔料
    的藥物組合物。
    11.藥物組合物,包含權利要求1-3任一項所述的晶型和選自氯沙坦、依普沙坦、纈沙
    坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、坎地沙坦酯、奧美沙坦、奧美沙坦酯、替米沙坦、阿齊沙坦、阿齊沙
    坦酯、非馬沙坦的AT1受體拮抗劑或其可藥用鹽。
    12.權利要求1-3任一項所述的晶型或權利要求6-11任一項所述的藥物組合物制備用
    于預防或治療心力衰竭和/或高血壓的藥物的用途。
    展開

專利技術附圖

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