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一種經化學修飾后的核酸適配體AS1411及其用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-09-27
  • 技術成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201510849713.X 
  • 技術(專利)名稱 一種經化學修飾后的核酸適配體AS1411及其用途 
  • 項目單位 北京大學
  • 發明人 楊振軍,范鑫萌,李昆峰,蔡報彬,張禮和 
  • 行業類別 醫藥制造-生物藥品
  • 技術成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 韓欣芷
  • 發布時間 2021-09-27  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種經化學修飾后的核酸適配體AS1411及其用途。本發明采用了異核苷或異核苷聯合2’?脫氧肌苷的修飾策略,對核酸適配體AS1411的不同位置的核苷酸進行替換,從而改變核酸適配體AS1411的局部空間構象,優化其空間結構,以達到增加分子穩定性,增強與靶標分子的識別能力,增強與靶標作用力,以及提高核酸適配體生物活性的目的。研究表明,經過本發明方法修飾后的AS1411能夠更好地與靶標蛋白結合,抗乳腺癌細胞增殖和DNA復制能力顯著增強,且對乳腺癌移植瘤生長抑制效果更加明顯,其差異性具有統計學意義。修飾后的AS1411的計算機模擬顯示與靶蛋白核仁素結合能力明顯提高;同時,修飾后的AS1411可以特異性調節一些功能性miRNA,有望開發成為生物網絡調控工具。
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  • 02

    說明書

    1.一種經過化學修飾的核酸適配體AS1411,修飾前的核酸適配體AS1411的序列如SEQ
    ID No.1所示,其特征在于,在SEQ ID No.1所示的AS1411序列的6位和12位分別摻入化學式
    I和化學式II所示的異核苷的同時,在AS1411序列的24位摻入化學式III所示的2’-脫氧肌
    苷,代替天然核苷在相應位置進行偶聯而得到的核酸適配體,化學式I所示的異核苷為L-構
    型的異核苷,化學式II所示的異核苷為D-構型的異核苷,其中,Base為胸腺嘧啶T,

    2.權利要求1所述的經過化學修飾的核酸適配體AS1411在制備治療乳腺癌或白血病的
    藥物中的用途。
    3.如權利要求2所述的用途,其特征在于所述的治療乳腺癌包括抗乳腺癌細胞增殖和
    DNA復制,以及抑制乳腺癌移植瘤生長。
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專利技術附圖

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