本發明涉及苯并咪唑衍生物通式Ⅰ的制備方法，其中R、R和R分別具有在說明書中限定的含義。本發明涉及通式Ⅰ所示的達比加群的酯衍生物及其非毒性藥學上可接受的鹽，以及含有這些化合物作為活性成分的藥物組合物，以及所述化合物及藥物組合物作為凝血酶抑制劑的用途。

1.具有通式Ⅰ結構的達比加群酯衍生物或其藥學上可接受的鹽，選自如下結構式
所代表的化合物：

其中，R₁、R₂和R₃分別定義如下：
I₃：R₁為-CH₃，R₂為-H，R₃為-CH₂CH₂CH₃；
I₄：R₁為-CH₃，R₂為-H，R₃為-CH₂CH₂CH₂CH₃；
I₅：R₁為-CH₃，R₂為-H，R₃為-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；
I₁₀：R₁為-CH₂CH₃，R₂為-H，R₃為-CH₂CH₂CH₂CH₃；
I₁₂：R₁為-CH₂CH₃，R₂為-H，R₃為-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；
I₁₃：R₁為-CH₃，R₂為-CH₃，R₃為-CH₃；
I₁₆：R₁為-CH₃，R₂為-CH₃，R₃為-CH₂CH₂CH₂CH₃；
I₁₇：R₁為-CH₃，R₂為-CH₃，R₃為-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；
I₁₈：R₁為-CH₃，R₂為-CH₃，R₃為-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；
I₂₂：R₁為-CH₂CH₃，R₂為-CH₃，R₃為-CH₂CH₂CH₂CH₃；
I₂₃：R₁為-CH₂CH₃，R₂為-CH₃，R₃為-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；
I₂₄：R₁為-CH₂CH₃，R₂為-CH₃，R₃為-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃。
2.根據權利要求1所述的具有通式Ⅰ結構的達比加群酯衍生物或其藥學上可接
受的鹽，所述的鹽為通式Ⅰ結構的達比加群酯衍生物與有機酸或無機酸所成的
鹽。
3.根據權利要求2所述的具有通式Ⅰ結構的達比加群酯衍生物或其藥學上可接
受的鹽，所述的鹽可以為硫酸鹽、磷酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、醋酸鹽、草酸
鹽、檸檬酸鹽、琥珀酸鹽、葡萄糖酸鹽、酒石酸鹽、對甲苯磺酸鹽、苯磺酸鹽、
甲磺酸鹽、苯甲酸鹽、乳酸鹽、馬來酸鹽。
4.一種藥物組合物，其特征在于，包括至少一種如權利要求1-3任一項所述的
具有通式Ⅰ結構的達比加群酯衍生物或其藥學上可接受的鹽，以及一種或多種
藥學上可接受的載體或賦形劑。
5.根據權利要求1-3任一項所述的具有通式Ⅰ結構的達比加群酯衍生物或其藥
學上可接受的鹽在制備凝血酶抑制劑中的用途。