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一種葉酸類化合物、其制備方法及醫藥用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-08-28
  • 技術成熟度:正在研發
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201510890528.5 
  • 技術(專利)名稱 一種葉酸類化合物、其制備方法及醫藥用途 
  • 項目單位 何黎琴
  • 發明人 何黎琴,黃駿凱,王蓉,張汪偉 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 正在研發
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 楊鴻均
  • 發布時間 2021-08-28  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及藥物化學和藥物治療學領域,具體涉及葉酸類化合物或其藥學上可接受的鹽,本發明還涉及這類化合物的制備方法以及含有它們的藥物組合。該類化合物具有抗腫瘤作用,可用于制備抗腫瘤藥物。
    展開
  • 02

    說明書

    1.通式I所示的葉酸類化合物或其藥學上可接受的鹽

    其中:R代表R1O(CH2)n
    n為1~6的整數;R1為大黃酰基(a)、藤黃酰基(b)、新藤黃酰基(c)。

    2.根據權利要求1所述的通式I化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于:
    R代表R1O(CH2)n;n為2~6;R1為大黃酰基(a)、藤黃酰基(b)、新藤黃酰基(c)
    3.根據權利要求1所述的葉酸類化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,所述化合
    物選自:
    葉酸-2-大黃酰基乙基酯;
    葉酸-3-大黃酰基丙基酯;
    葉酸-4-大黃酰基丁基酯;
    葉酸-5-大黃酰基戊基酯;
    葉酸-6-大黃酰基己基酯;
    葉酸-2-藤黃酰基乙基酯
    葉酸-3-藤黃酰基丙基酯;
    葉酸-4-藤黃酰基丁基酯;
    葉酸-5-藤黃酰基戊基酯;
    葉酸-6-藤黃酰基己基酯;
    葉酸-2-新藤黃酰基乙基酯;
    葉酸-3-新藤黃酰基丙基酯;
    葉酸-4-新藤黃酰基丁基酯;
    葉酸-5-新藤黃酰基戊基酯;
    葉酸-6-新藤黃酰基己基酯。
    4.權利要求1所述的葉酸類化合物的制備方法,其特征在于:
    以大黃酸、藤黃酸或新藤黃酸為原料,在K2CO3作縛酸劑的條件下與二溴烷烴Br-(CH2)n-
    Br反應,得到相應的單溴代醇酯,再與葉酸反應,以KI為催化劑,吡啶(Pyridine)為堿,DMSO
    為溶劑,反應溫度為40~50℃,反應時間為10-12h,制得通式I化合物,合成路線如下:

    其中:Br-(CH2)n-Br和R中,n=1-6
    5.一種藥物組合物,其中含有治療有效量的權利要求1所述的通式I化合物或其藥學上
    可接受的鹽及載體。
    6.權利要求1的通式I化合物或其藥學上可接受的鹽在制備治療腫瘤的藥物中的用途。
    7.權利要求6的用途,其中腫瘤疾病是肝癌、乳腺癌、胃癌、宮頸癌、白血病、肺癌、結腸
    癌。
    展開

專利技術附圖

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