本發明屬于納米醫學技術領域，一種樹狀聚合物靶向納米粒子及其制備方法和在癌癥影像學中的應用。通式為：PAMAM-PEG-X，其中PAMAM為樹狀不同代數的聚合物；PEG為分子量為1000～10000Da的聚乙二醇；X為葉酸，半乳糖、多肽、脂質體、抗體等靶向基團。本發明同時提供了制備該樹狀聚合物靶向納米粒子的新方法，即將靶向基團和樹狀聚合物之間通過親水性的聚乙二醇相連，形成尺寸可控的靶向復合納米結構。本發明納米粒子具有極高的生物兼容性，無免疫原性和細胞毒性；對肺癌細胞具有高靶向性能的優點。本發明在人類各種癌癥的影像診斷中具有重要意義。

1.一種樹狀聚合物靶向納米粒子，通式為：????????????????PAMAM-PEG-XPAMAM為樹狀聚合物；PEG為聚乙二醇二胺；X為葉酸；PAMAM結構式如下：聚乙二醇二胺結構式為：葉酸結構式為：2.一種樹狀聚合物靶向納米粒子的制備方法，包括以下步驟：(1)靶向基團與聚乙二醇二胺的合成：a.將葉酸溶于二甲基亞砜溶劑中，加入聚乙二醇二胺，加入1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亞胺鹽酸鹽催化劑，在避光、氮氣保護條件下反應得聚乙二醇/葉酸；b.向聚乙二醇/葉酸混合物中加入蒸餾水，降溫至室溫，轉移至透析袋中，在pH＝9.5的碳酸氫鈉緩沖液中透析三天；再在水中透析兩天，濃縮凍干，將所得產品避光保存；(2)將步驟(1)所得產品羧基化：a.將步驟(1)產品溶于二甲基亞砜溶劑中，加入丁二酸酐，加入4-二甲氨基吡啶催化劑，反應溫度30℃-50℃，生成羧基樹狀大分子；b.將上述反應混合物用蒸餾水稀釋后轉移至透析袋中，置于水中透析三天，過濾后濃縮凍干，干燥保存；(3)靶向納米粒子的制備：a.將(1)產物和步驟(2)產物羧基樹狀大分子在二甲基亞砜溶劑中反應，加入EDC/N-羥基琥珀酰胺催化劑得聚合物納米粒子；b.將上述所得的聚合物納米粒子，放置水中透析三天，濃縮凍干得到樹狀聚合物靶向納米粒子。