納米級胰島素及其制備方法，涉及治療糖尿病的特效藥胰島素。針對胰島素口服生物利用度低，以及現有的胰島素注射劑毒副作用嚴重、使用不便的缺陷，本發明的第一個目的是提供一種可制成口服制劑的納米級胰島素顆粒，其特征在于：以二氧化硅氣凝膠作為胰島素的載體；本發明的另一個目的是提供上述納米級胰島素顆粒的制備方法，其特征在于：先將胰島素溶解于0.01mol/L的鹽酸溶液中，加入二氧化硅氣凝膠，待吸附完全后，干燥待用；再將PEG溶解于無水乙醇中，并加入上述干燥后的固體，送入乳化機中乳化，所得乳化液于恒溫干燥箱中干燥，研磨，過200目篩，即得納米級胰島素顆粒。本發明的納米級胰島素特別適宜口服。

1.一種納米級胰島素顆粒，其特征在于：以二氧化硅氣凝膠作為胰島素的
載體，所述二氧化硅氣凝膠的孔隙率為95～99％、孔徑為10～50nm、比表面積
為200～1000m²/g、密度為3～300kg/m³、組成網絡的膠體顆粒直徑為1～50nm，
所述納米級胰島素顆粒的直徑在100nm以下；
所述納米級胰島素顆粒還包括PEG；
所述的納米級胰島素顆粒的制備方法包括以下步驟：
(1)將胰島素溶解于0.01mol/L的鹽酸溶液中；
(2)向上述鹽酸溶液中加入二氧化硅氣凝膠；
(3)待胰島素與二氧化硅氣凝膠吸附完全后，干燥；
(4)將PEG溶解于無水乙醇中；
(5)將步驟(3)干燥所得的固體加入步驟(4)的乙醇溶液中；
(6)將步驟(5)的乙醇溶液送入乳化機中乳化；
(7)步驟(6)所得乳化液于恒溫干燥箱中干燥；
(8)研磨步驟(7)干燥所得的固體，并過200目篩，即得納米級胰島素
顆粒；
當步驟(2)中所述的二氧化硅氣凝膠具有疏水性時，在加入鹽酸溶液之前
需先經300～1000℃熱處理使其具有親水性。
2.根據權利要求1所述的納米級胰島素顆粒，其特征在于：所述胰島素與
所述二氧化硅氣凝膠的質量比為1:0.5～20。
3.根據權利要求1所述的納米級胰島素顆粒，其特征在于：所述PEG的分
子量為400～20000。
4.根據權利要求3所述的納米級胰島素顆粒，其特征在于：所述PEG與所
述胰島素的質量比為1:0.5～20。
5.根據權利要求1至4任意一項所述的納米級胰島素顆粒制成的藥學上可
接受的口服制劑。
6.根據權利要求5所述的口服制劑，其特征在于：所述口服制劑為片劑、
丸劑、散劑、膠囊劑、顆粒劑或混懸劑。
7.根據權利要求1至4任意一項所述的納米級胰島素顆粒制成的藥學上可
接受的注射劑或栓劑。