1.exendin-3的肽衍生物,其中exendin-3的氨基酸序列為:?H-His-Ser-Asp-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-1?2?3?4?5?6?7?8?9?10?11?12?13?14?15?16?17Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-18?19?20?21?22?23?24?25?26?27?28?29?30?31?32?33?34?35Pro-Pro-Pro-Ser-NH236?37?38?39;?其中其C末端有氨基修飾,其N端與GLP-1受體鍵合,并且其中所述肽衍生物含有連接基團A,所述連接基團A位于C末端并且包括具有游離氨基的氨基酸或具有游離胺的有機基團。?2.權利要求1中的exendin-3的肽衍生物,其中連接基團A為賴氨酸。?3.權利要求1中的exendin-3的肽衍生物,其中連接基團A是氨基酸鳥氨酸。?4.權利要求1中的exendin-3的肽衍生物,其中螯合劑與連接基團A結合,以便用放射性核素或MRI造影劑、熒光色素或化療劑標記。?5.權利要求4中的exendin-3的肽衍生物,其中螯合劑選自DTPA(二亞乙基三胺五乙酸)、N,N-雙(2-[雙(羧甲基)氨基]-乙基)甘氨酸、DOTA(1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸)、HYNIC(6-吡啶肼-3-碳酸)、MAG3(巰基乙酰基-甘氨酰甘氨酰甘氨酸)、N4(1,4,8,11-四氮雜十一烷)及其衍生物。?6.權利要求4中的exendin-3的肽衍生物,其中標記是結合核素、MRI造影劑、熒光色素和/或化療劑。?7.權利要求4中的exendin-3的肽衍生物,其中所選的熒光色素具體來說來自熒光素、羅丹明、香豆素、BODIPY、嵌二萘、熒光黃、藻膽蛋白、花青苷、AlexaFluoro、俄勒岡綠、德克薩斯紅及其衍生物。?8.權利要求6中的exendin-3的肽衍生物,其中所選的核素具體來說來自F-18、Cu-64、Cu-67、Ga-67、Ga-68、Y-86、Y-90、Tc-99m、In-111、I-123、I-124、I-131、Lu-177、Re-186、Re-188、Pt-193m、Pt-195m、Ac-225、At-211、Bi-213、Sm-153或Er-169。?9.權利要求6中的來自exendin-3的肽衍生物,其中所選的MRI造影劑具體來說來自釓、錳、鐵、銪、銅、鎳、鉻、鐠、鏑或鈥或其化合物或全氟化碳、或F-19、H-1、P-31、Na-19。?10.權利要求6中的來自exendin-3的肽衍生物,其中所選的化療劑具體來說來自烷基化試劑、抑制細胞的抗生素、鉑化合物、喜樹堿(campthotecin)衍生物、激素、生長因子、干擾素或白介素或細胞抑制物質或細胞毒性物質。?11.權利要求10中的來自exendin-3的肽衍生物,其中所選的化療劑選自乙基亞胺、亞硝基脲、氮芥子氣衍生物、葉酸類似物、嘌呤類似物、嘧啶類似物、鬼臼素衍生物、紫杉烷(taxane)、長春花生物堿和蒽環霉素(anthracycline)。?12.權利要求4中的exendin-3的肽衍生物,其中經由結合核素為體外應用而標記是通過用natInCL3飽和鍵合位點來進行的。?13.權利要求1中的exendin-3的肽衍生物在生產診斷和治療良性和惡性疾病的藥劑中的應用,所述疾病中GLP-1受體的表達發揮作用。?14.權利要求1到12中的exendin-3的肽衍生物在制備試劑中的應用,所述試劑用于確定組織中產胰島素細胞的密度。?15.權利要求1到12中的exendin-3的肽衍生物在制備試劑中的應用,所述試劑用于確定GLP-1受體的表達或它們的密度。?16.用于良性和惡性疾病的診斷和治療的藥劑,所述疾病中GLP-1受體的表達發揮作用,其特征是其中含有標記的權利要求1的exendin-3的肽衍生物。?17.用于良性和惡性疾病的診斷和治療的藥劑,所述疾病中GLP-1受體的表達發揮作用,其中其含有未標記的權利要求1的exendin-3的肽衍生物。?18.權利要求16的藥劑,其中標記包括結合核素、MRI造影劑、熒光色素和/或化療劑。?19.權利要求1-12中的exendin-3的肽衍生物在制備藥劑中的應用,所述藥劑用于體外診斷和治療神經內分泌腫瘤(NET)。?20.權利要求19中的應用,其中神經內分泌腫瘤選自胰島瘤和小細胞支氣管癌。?21.權利要求19或20中的應用,其用在體外閃爍照相術、PET、SPECT、MRI、光學診斷、受體介導的化學療法、受體介導的細胞抑制或細胞毒性療法和放射性肽療法中。?
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