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與GLP-1和腸促胰島素類似物(exendin)有關的發明

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-15
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201110114845.X 
  • 技術(專利)名稱 與GLP-1和腸促胰島素類似物(exendin)有關的發明 
  • 項目單位 菲利普斯大學馬爾堡
  • 發明人 馬丁·戈特哈特,馬丁·貝埃,托馬斯·貝爾,布克哈德·J·戈克 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 許荔芳
  • 發布時間 2021-12-15  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及與GLP-1和腸促胰島素類似物(exendin)有關的發明。具體而言,本發明涉及衍生自GLP-1(類胰高血糖素肽1)和exendin-3和/或exendin-4的肽,其結合GLP-1受體并可以在標記或未標記的情況下用于生產惡性和致命疾病的診斷和治療裝置,在上述疾病中GLP-1受體的表達起著作用。
    展開
  • 02

    說明書

    1.exendin-3的肽衍生物,其中exendin-3的氨基酸序列為:?H-His-Ser-Asp-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-1?2?3?4?5?6?7?8?9?10?11?12?13?14?15?16?17Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-18?19?20?21?22?23?24?25?26?27?28?29?30?31?32?33?34?35Pro-Pro-Pro-Ser-NH236?37?38?39;?其中其C末端有氨基修飾,其N端與GLP-1受體鍵合,并且其中所述肽衍生物含有連接基團A,所述連接基團A位于C末端并且包括具有游離氨基的氨基酸或具有游離胺的有機基團。?2.權利要求1中的exendin-3的肽衍生物,其中連接基團A為賴氨酸。?3.權利要求1中的exendin-3的肽衍生物,其中連接基團A是氨基酸鳥氨酸。?4.權利要求1中的exendin-3的肽衍生物,其中螯合劑與連接基團A結合,以便用放射性核素或MRI造影劑、熒光色素或化療劑標記。?5.權利要求4中的exendin-3的肽衍生物,其中螯合劑選自DTPA(二亞乙基三胺五乙酸)、N,N-雙(2-[雙(羧甲基)氨基]-乙基)甘氨酸、DOTA(1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸)、HYNIC(6-吡啶肼-3-碳酸)、MAG3(巰基乙酰基-甘氨酰甘氨酰甘氨酸)、N4(1,4,8,11-四氮雜十一烷)及其衍生物。?6.權利要求4中的exendin-3的肽衍生物,其中標記是結合核素、MRI造影劑、熒光色素和/或化療劑。?7.權利要求4中的exendin-3的肽衍生物,其中所選的熒光色素具體來說來自熒光素、羅丹明、香豆素、BODIPY、嵌二萘、熒光黃、藻膽蛋白、花青苷、AlexaFluoro、俄勒岡綠、德克薩斯紅及其衍生物。?8.權利要求6中的exendin-3的肽衍生物,其中所選的核素具體來說來自F-18、Cu-64、Cu-67、Ga-67、Ga-68、Y-86、Y-90、Tc-99m、In-111、I-123、I-124、I-131、Lu-177、Re-186、Re-188、Pt-193m、Pt-195m、Ac-225、At-211、Bi-213、Sm-153或Er-169。?9.權利要求6中的來自exendin-3的肽衍生物,其中所選的MRI造影劑具體來說來自釓、錳、鐵、銪、銅、鎳、鉻、鐠、鏑或鈥或其化合物或全氟化碳、或F-19、H-1、P-31、Na-19。?10.權利要求6中的來自exendin-3的肽衍生物,其中所選的化療劑具體來說來自烷基化試劑、抑制細胞的抗生素、鉑化合物、喜樹堿(campthotecin)衍生物、激素、生長因子、干擾素或白介素或細胞抑制物質或細胞毒性物質。?11.權利要求10中的來自exendin-3的肽衍生物,其中所選的化療劑選自乙基亞胺、亞硝基脲、氮芥子氣衍生物、葉酸類似物、嘌呤類似物、嘧啶類似物、鬼臼素衍生物、紫杉烷(taxane)、長春花生物堿和蒽環霉素(anthracycline)。?12.權利要求4中的exendin-3的肽衍生物,其中經由結合核素為體外應用而標記是通過用natInCL3飽和鍵合位點來進行的。?13.權利要求1中的exendin-3的肽衍生物在生產診斷和治療良性和惡性疾病的藥劑中的應用,所述疾病中GLP-1受體的表達發揮作用。?14.權利要求1到12中的exendin-3的肽衍生物在制備試劑中的應用,所述試劑用于確定組織中產胰島素細胞的密度。?15.權利要求1到12中的exendin-3的肽衍生物在制備試劑中的應用,所述試劑用于確定GLP-1受體的表達或它們的密度。?16.用于良性和惡性疾病的診斷和治療的藥劑,所述疾病中GLP-1受體的表達發揮作用,其特征是其中含有標記的權利要求1的exendin-3的肽衍生物。?17.用于良性和惡性疾病的診斷和治療的藥劑,所述疾病中GLP-1受體的表達發揮作用,其中其含有未標記的權利要求1的exendin-3的肽衍生物。?18.權利要求16的藥劑,其中標記包括結合核素、MRI造影劑、熒光色素和/或化療劑。?19.權利要求1-12中的exendin-3的肽衍生物在制備藥劑中的應用,所述藥劑用于體外診斷和治療神經內分泌腫瘤(NET)。?20.權利要求19中的應用,其中神經內分泌腫瘤選自胰島瘤和小細胞支氣管癌。?21.權利要求19或20中的應用,其用在體外閃爍照相術、PET、SPECT、MRI、光學診斷、受體介導的化學療法、受體介導的細胞抑制或細胞毒性療法和放射性肽療法中。?
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