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作為胰島素分泌刺激劑的喹喔啉酮衍生物、獲得它們的方法及其在治療糖尿病中的用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-10-28
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200980105428.X 
  • 技術(專利)名稱 作為胰島素分泌刺激劑的喹喔啉酮衍生物、獲得它們的方法及其在治療糖尿病中的用途 
  • 項目單位 默克專利有限公司
  • 發明人 G·博頓,E·瓦勒,M·凱爾戈特,C·查隆,S·埃爾巴瓦布 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 許朔
  • 發布時間 2021-10-28  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及作為胰島素分泌刺激劑的式(I)的喹喔啉酮衍生物,在式(I)中,R1、R2、R3、R4、R5和R6與權利要求1中定義相同。本發明還涉及制備喹喔啉酮衍生物的方法以及它們在預防和/或治療糖尿病和與之相關的病理中的用途。其他優選的化合物為如下定義的通式(I)化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6可以任選被一個或多個選自Z的基團取代。
    展開
  • 02

    說明書

    1.化合物,所述化合物選自下列化合物:
    1-(2,2-二氟乙基)-3-苯基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(4-氯代苯基)-1-(2,2-二氟乙基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(4-氯代苯基)-1-環丙基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-丁基-3-(4-氟苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(4-氟苯基)-1-(2,2,2-三氟乙基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1,3-二乙基-5-氟-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-7-甲基-3-丙基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-丁基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-6,7-二氟-3-(4-氟苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-6,7-二氟-3-(4-氯代苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-環丙基-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-呋喃-2-基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-5-氟-3-(4-氟苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-環丙基-3-(4-氟苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-丁基-3-(4-氯代苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-丁基-3-苯基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(4-氯代芐基)-1-乙基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(4-氯代苯基)-1-(2,2,2-三氟乙基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-(2,2,2-三氟乙基)-3-(4-三氟甲基苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-環丙基甲基-3-乙基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-異丙基-7-甲基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-5-氟-3-異丁基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1,3-二乙基-6,7-二氟-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-(2,2-二氟乙基)-3-乙基喹喔啉-2(1H)-酮;
    1,3-二乙基-5-氟喹喔啉-2(1H)-酮;
    1,3-二乙基-7-甲基喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-5-氟-3-丙基喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-丁基-3-乙基喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-丁基-1-乙基喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-異丁基-7-甲基喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-環丙基-3-丙基喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-環丙基-3-乙基喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-(2,2-二氟乙基)-3-(4-氟苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(4-氯代苯基)-1-乙基-5-氟喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(4-氯代苯基)-1-乙基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(2-氯代苯基)-1-乙基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-(4-氟苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-(4-甲基苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-(4-氟-2-甲基苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-(4-氯代-2-甲基苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-(4-三氟甲基苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-(4-甲烷磺酰基-苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(2,4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-1-乙基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-(4-乙基苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-呋喃-3-基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(3,4-二甲氧基苯基)-1-乙基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    4-(4-乙基-3-氧代-3,4-二氫-喹喔啉-2-基)-苯甲酸
    1-乙基-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(3-氯代苯基)-1-乙基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-吡啶-3-基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(2,5-二氟苯基)-1-乙基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-(1H-吲哚-6-基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-(1H-吲哚-5-基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-(4-甲基芐基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-(4-嗎啉-4-基苯基)喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(2,3-二氫-1,4-苯并二氧雜環己烯-6-基)-1-乙基喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-(1,3-苯并間二氧雜環戊烯-5-基)-1-乙基喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-芐基喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-{[(4-甲基苯基)硫代]甲基}喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-{[(4-甲基苯基)磺酰基]甲基}喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-{[(4-氯代苯基)磺酰基]甲基}-1-甲基-喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-{[(4-甲氧基苯基)磺酰基]甲基}喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-甲基-3-[(苯基磺酰基)甲基]喹喔啉-2(1H)-酮;
    1-乙基-3-[(苯基磺酰基)甲基]喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-{[(4-氯代芐基)磺酰基]甲基}-1-乙基喹喔啉-2(1H)-酮;
    3-[(芐基磺酰基)甲基]-1-乙基喹喔啉-2(1H)-酮;
    及其藥學上可接受的鹽。
    2.權利要求1的化合物及其藥學上可接受的鹽在制備用于預防和/或治
    療與高血糖相關的病理的藥物中的用途。
    3.權利要求2的用途,其中所述藥物用于響應于葡萄糖濃度來誘導胰
    島素分泌。
    4.權利要求2或3的用途,其中所述藥物用于預防和/或治療下列疾病:
    糖尿病;與代謝疾病有關的病理;高膽固醇血癥、高脂血,它們由高胰島
    素血癥和高血糖導致;脂代謝異常;肥胖;心血管疾病;以及選自與糖尿
    病有關的微血管和大血管并發癥的疾病。
    5.權利要求4的用途,其中所述糖尿病為II型糖尿病。
    6.權利要求4的用途,其中所述心血管疾病為動脈粥樣硬化和心肌局
    部缺血。
    7.權利要求4的用途,其中所述與糖尿病有關的微血管和大血管并發
    癥的疾病為動脈高血壓、炎癥、微血管病、大血管病、視網膜病和神經病
    變。
    8.權利要求3的用途,其中所述藥物用于降低高血糖。
    9.藥用組合物,該藥用組合物含有至少一種權利要求1的化合物和/
    或其藥學上可接受的鹽和一或多種可藥用的載體、輔助劑、稀釋劑或賦形
    劑。
    展開

專利技術附圖

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