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瑞格列奈二甲雙胍組合物

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-25
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201310219926.5 
  • 技術(專利)名稱 瑞格列奈二甲雙胍組合物 
  • 項目單位 杭州朱養心藥業有限公司
  • 發明人 沈如杰,李閱東,唐建飛,何海珍,姚成娥,趙福斌,劉玉艷,劉秋敏,馬雯霞 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 沈伊娜
  • 發布時間 2021-12-25  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及瑞格列奈二甲雙胍組合物。具體地說,本發明涉及一種藥物組合物,其中包含:500重量份的鹽酸二甲雙胍、0.5~5重量份的瑞格列奈和10~200重量份的藥用輔料。其中所述藥用輔料包括但不限于填充劑、崩解劑、粘合劑、堿性劑、潤滑劑。本發明還涉及制備該藥物組合物的方法。本發明藥物組合物具有良好的藥學性質。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種藥物組合物,其中包含:500重量份的鹽酸二甲雙胍、0.5~5重量份的瑞格列奈、10~200重量份的藥用輔料;所述藥用輔料包括:填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑和堿性劑;所述堿性劑是精氨酸,并且瑞格列奈與精氨酸的摩爾比為1:1至1:5;所述填充劑包括膠體二氧化硅以及任選的選自下列的一種或多種:糖粉、乳糖、玉米淀粉、微晶纖維素、硫酸鈣、磷酸氫鈣、磷酸鈣、山梨糖醇、甘露醇,相對于每500重量份的鹽酸二甲雙胍而言,填充劑的量是15~150重量份;所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素鈉、波拉克林鉀的一種或幾種,相對于每500重量份的鹽酸二甲雙胍而言,崩解劑的量是5~50重量份;所述粘合劑選自聚維酮、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮或羥丙甲纖維素中的一種或幾種,相對于每500重量份的鹽酸二甲雙胍而言,粘合劑的量是5~50重量份;所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、聚乙二醇4000-8000、微粉硅膠、滑石粉中的一種,相對于每500重量份的鹽酸二甲雙胍而言,潤滑劑的量是2~20重量份。2.根據權利要求1的藥物組合物,其中所述藥用輔料還包括增溶劑。3.根據權利要求1的藥物組合物,其中相對于每500重量份的鹽酸二甲雙胍而言,崩解劑的量是10~25重量份。4.根據權利要求1的藥物組合物,其中相對于每500重量份的鹽酸二甲雙胍而言,粘合劑的量是10~30重量份。5.根據權利要求1的藥物組合物,其中相對于每500重量份的鹽酸二甲雙胍而言,潤滑劑的量是3~15重量份。6.根據權利要求1的藥物組合物,其中相對于每500重量份的鹽酸二甲雙胍而言,填充劑的量是25~125重量份。7.根據權利要求1的藥物組合物,其中相對于每500重量份的鹽酸二甲雙胍而言,填充劑的量是50~100重量份。8.根據權利要求1的藥物組合物,瑞格列奈與精氨酸的摩爾比為1:1.0至1:2.5。9.根據權利要求2的藥物組合物,其中,所述增溶劑選自泊洛沙姆、吐溫。10.根據權利要求1至9任一項的藥物組合物,其為片劑或膠囊劑。11.根據權利要求10的藥物組合物,其為片劑。12.根據權利要求11的藥物組合物,所述片劑進一步地被包衣。13.根據權利要求12的藥物組合物,所述包衣是包薄膜衣。14.制備權利要求2所述藥物組合物的方法,該方法包括以下步驟:(a)將各物料分別粉碎至制藥上可接受的粒度;(b)制備顆粒I:將瑞格列奈與精氨酸、增溶劑、適量的粘合劑溶解于適量的水中制成溶液,將該溶液噴灑到適量的填充劑中,充分混合均勻,干燥至水分低于5%的顆粒,再將該干燥顆粒研磨成粒度小于80目的細粉,得顆粒I;(c)制備顆粒II:將鹽酸二甲雙胍、余量粘合劑、填充劑、和適量的潤滑劑混合均勻,用水為潤濕劑造粒,干燥,得顆粒II;(d)終混及制劑成型:將顆粒I、顆粒II、崩解劑、余量潤滑劑和余量填充劑充分混合,得到的混合物為藥物組合物;任選地將該藥物組合物裝入硬膠囊殼中或者壓制成片劑,制成膠囊劑或片劑的藥物組合物。
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專利技術附圖

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