本發明公開了N?甲基莫西沙星醛縮4?芳基氨基硫脲類衍生物及其制備方法和應用，具有如下式(I)的結構通式：式I中，Ar為苯基、取代苯基、吡啶基、呋喃基或噻吩基。本發明所述N?甲基莫西沙星醛縮4?芳基氨基硫脲類衍生物，實現了雙手性取代氟喹諾酮骨架、席夫堿亞胺及硫脲等三種優勢藥效團的拼合，從而增加了新化合物的抗腫瘤活性、降低對正常細胞的毒副作用，可以作為抗腫瘤活性物質開發全新結構的抗腫瘤藥物。

1.N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物，其特征在于：具體為以下結構的化
合物：

。
2.根據權利要求1所述N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物的制備方法，其
特征在于，具體制備步驟包括：
(1)以式(II)所示的莫西沙星為原料，經甲基化反應制得式(III)所示的N-甲基莫西沙
星；


(2)將式(III)所示的N-甲基莫西沙星經肼解反應制得式(IV)所示的N-甲基莫西沙星
酰肼；式(IV)所示的N-甲基莫西沙星酰肼進行酰肼基的氧化反應，經后處理可得式(V)所示
的N-甲基莫西沙星醛；

(3)將式(V)所示的N-甲基莫西沙星醛與式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲類進行醛胺縮
合反應，經后處理得所述N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物；

3.根據權利要求2所述N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物的制備方法，其
特征在于，步驟(2)中進行酰肼基的氧化反應得方法如下：式(IV)所示的N-甲基莫西沙星酰
肼與鐵氰化鉀在氯仿和氨水的混合溶劑中常溫反應；
其中，所述式(IV)所示的N-甲基莫西沙星酰肼與鐵氰化鉀的摩爾比為1：3.0～5.0。
4.根據權利要求2所述N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物的制備方法，其
特征在于，式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲類的制備方法如下：
(a)將式(VI)所示的芳香胺類與二硫化碳縮合反應得式(VII)所示的芳氨基二硫代甲
酸銨；
(b)式(VII)所示的芳氨基二硫代甲酸銨與氯乙酸鈉縮合反應得式(VIII)所示的S-羧
甲基芳氨基二硫代甲酸酯鈉鹽；
(c)式(VIII)所示的S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯鈉鹽與水合肼發生取代反應，得式
(IX)所示的4-芳基氨基硫脲類；

5.權利要求1所述N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物在制備抗腫瘤藥物中
的應用。
6.根據權利要求5所述N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物在制備抗腫瘤藥
物中的應用，其特征在于，所述抗腫瘤藥物為治療胰腺癌、肝癌或白血病的藥物。