本發明提供了一類具有抗菌活性的喹諾酮羧酸類化合物及其制備方法，以及含有它們的抗菌藥物組合物。更具體的講，本發明涉及的喹諾酮羧酸類化合物，其7-位取代基為3-氨基-4-烷氧亞胺基-1-哌啶基，1-位取代基為(1R,2S)-2-氟環丙基，其與現有的氟喹諾酮類抗菌藥物（如莫西沙星，IMB-070593）相比，具有更加優越的抗臨床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

1.式(I)所示化合物及其藥用鹽：

其中：
A代表COCH₃；
R代表甲基、乙基、芐基、甲氧基/二甲氧基取代芐基。
2.根據權利要求1所述的式(I)所示化合物及其藥用鹽，其特征在于，其
化合物為：
1-[(1R,2S)-2-氟環丙基]-6-氟-7-(3-氨基-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基)-8-甲氧基
-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸
1-[(1R,2S)-2-氟環丙基]-6-氟-7-(3-氨基-4-乙氧亞胺基哌啶-1-基)-8-甲氧基
-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸
1-[(1R,2S)-2-氟環丙基]-6-氟-7-(3-氨基-4-芐氧亞胺基哌啶-1-基)-8-甲氧基
-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸
1-[(1R,2S)-2-氟環丙基]-6-氟-7-[3-氨基-4-(2，5-二甲氧基)芐氧亞胺基哌啶
-1-基]-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸。
3.一種制備權利要求1或2所述式(I)化合物及其藥用鹽的方法，其特征在
于，其包括如下步驟：
1)在非質子偶極溶劑中加入縛酸劑，于0～150℃下式(IV)化合物與式(III)
化合物進行縮合反應1～6小時，得式(V)化合物，


其中，A代表COCH_3，
R的定義同上；
2)然后將式(V)化合物置于質子溶劑中加入堿，在室溫到80℃，攪拌反
應2～10小時，除去含硼基團，得式(I)化合物。
4.根據權利要求3所述式(I)所示化合物及其藥用鹽的制備方法，其特征
在于，所述的非質子偶極溶劑選自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲
基亞砜或乙腈；所述的縛酸劑選自三乙胺、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀；所述的
堿選自氫氧化鈉或氫氧化鉀；所述的質子溶劑選自水、醇或醇-水混合溶劑。
5.含有權利要求1或2所述式(I)所示化合物及其藥用鹽的用于胃腸道或非
胃腸道給藥的抗菌藥物組合物。
6.根據權利要求5所述的抗菌藥物組合物，其特征在于，該組合物為片劑、
膠囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、膏劑、混懸劑、注射劑、粉針劑、栓劑、霜劑、
滴劑或貼劑。
7.根據權利要求6所述的抗菌藥物組合物，其特征在于，所述片劑為糖衣片
劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑或緩釋片劑；所述膠囊劑為硬膠囊劑、軟膠囊劑、
緩釋膠囊劑；所述粉針劑為凍干粉針劑。