1.一種3-氨基吡咯烷化合物(II)，其特征在于其結構式為：
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其中，R為氨基保護基；Z為氧或兩個氫原子，當Z為兩個氫原子時，Y為氯、溴、碘或羥基
磺酸酯；當Z為氧時，Y為氫、羥基或C1-6烷氧基。
2.如權利要求1所述的一種3-氨基吡咯烷化合物，其特征在于所述的3-氨基吡咯烷化
合物II為3-氨基吡咯烷化合物IIa，化合物IIa的結構式為：
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其中，R為氨基保護基，R1為氫或C1-6烷基。
3.如權利要求1所述的一種3-氨基吡咯烷化合物，其特征在于所述的3-氨基吡咯烷化
合物II為3-氨基吡咯烷化合物IIb，化合物IIb的結構式為：
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其中，R為氨基保護基，R1為氫或C1-6烷基；Y為氯、溴、碘或羥基磺酸酯。
4.如權利要求1-3中任一項所述的3-氨基吡咯烷化合物,其特征在于所述的氨基保護
基R為苯基、芐基、對甲苯磺酰基、甲磺酰基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、乙氧羰基、甲氧羰基、
丙氧羰基、丁氧羰基、叔丁氧羰基、芐氧羰基、2-聯苯基-2-丙氧羰基、鄰苯二甲酰亞胺基、三
苯甲基或三氟乙酰基。
5.一種如權利要求1所述化合物II的用途，其特征在于用于制備(S，S)-2，8-二氮雜雙
環[4，3，0]壬烷(化合物I)，(S，S)-2，8-二氮雜雙環[4，3，0]壬烷(化合物I)的制備方法包括
如下步驟：
1)化合物II通過官能團Y、Z與氨基進行分子內關環反應得到化合物Ia或化合物Ib；
2)化合物Ia通過還原酰胺再脫除保護基得到化合物I，或化合物Ib脫除保護基得到化
合物I；
所述的化合物Ia的結構式為：
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所述的化合物Ib的結構式為：
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其中，R為氨基保護基；當Z＝H2時，Y為氯、溴、碘或羥基磺酸酯；當Z＝O時，Y為氫、羥基
或C1-6烷氧基。
6.如權利要求5所述的用途，其特征在于所述的化合物Ia或化合物Ib的氨基保護基R為
芐基或三苯甲基時，則所述的步驟2)在Pd/C氫化的條件下脫除保護基，所述的Pd/C投料量
為底物的1～5％，反應溫度為25～80℃，反應壓力為0.1～1MPa；如果R是芐氧羰基、2-聯苯
基-2-丙氧羰基、丁氧羰基、叔丁氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基或丙氧羰基，則所述的步驟2)
在鹽酸的水溶液或氫氧化鈉水溶液中或水解酶的存在下脫除保護基，所述的鹽酸水溶液與
底物的摩爾比為2～6：1，所述的反應溫度為50～100℃，所述的水解酶為Candidantartica
脂肪酶Novozym435，投產量為底物的1～10％。反應溫度為25～80℃，所述的氫氧化鈉或氫
氧化鉀水溶液與底物的摩爾比為1～5：1，所述的反應溫度為50～100℃。
7.如權利要求5所述的用途，其特征在于所述的化合物Ia或化合物Ib的氨基保護基R是
對甲苯磺酰基、甲磺酰基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、鄰苯二甲酰亞胺基或三氟乙酰基，則所
述的步驟2)在氫氧化鈉或氫氧化鉀的水溶液中加熱脫除保護基或在水解酶存在下脫除保
護基，所述的氫氧化鈉水溶液與底物的摩爾比為1～5：1，所述的反應溫度為50～100℃，所
述的水解酶為Candidantartica脂肪酶Novozym435，投產量為底物的1～10％。反應溫度為
25～80℃。
8.一種如權利要求2所述化合物(IIa)的制備方法，其特征在于，化合物IIIa通過轉氨
酶反應，在氨基供體、轉氨酶和溶劑存在下，反應生成化合物IIa，所述的氨基供體為異丙
胺，所述的轉氨酶為ω－轉氨酶，所述的溶劑為水與有機溶劑的混合溶劑或水，所述有機溶
劑是二甲亞砜、四氫呋喃或DMF，所述轉氨酶反應的PH值為7～10，所述轉氨酶反應的反應溫
度為10～50℃；
所述的化合物IIIa的結構式為：
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其中，R為氨基保護基，R1為氫或C1-6烷基。
9.一種如權利要求3所述化合物(IIb)的制備方法，其特征在于，化合物IIIb通過轉氨
酶反應，在氨基供體、轉氨酶和溶劑存在下，反應生成化合物IIb，所述的氨基供體為異丙
胺，所述的轉氨酶為ω－轉氨酶，所述的溶劑為水與有機溶劑的混合溶劑或水，所述有機溶
劑是二甲亞砜、四氫呋喃或DMF，所述轉氨酶反應的PH值為7～10，所述轉氨酶反應的反應溫
度為10～50℃；
所述的化合物IIIb的結構式為：
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其中，R為氨基保護基，Y為氯、溴、碘或羥基磺酸酯。
