在某些實施方案中，本發(fā)明提供了有關(guān)納米乳液組合物的組成、方法和用途，所述納米乳液組合物包含脂溶性維生素K，并且在治療上能夠代替美國藥典(USP)中的植物甲萘醌可注射的乳狀液。

1.納米乳液組合物，包含0.1％至2％(重量比)的維生素K、磷脂以
及甘油三酯油，其中所述磷脂與維生素K的重量比為13:1至25:1，且所
述油濃度不超過所述納米乳液重量的1％，
其中所述納米乳液組合物不包含親水-親脂平衡值大于7的高HLB
表面活性劑或去污劑。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物與USP植物甲萘
醌可注射的乳狀液生物等效。
3.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物的油滴的平均直
徑小于200納米；且其中所述組合物在600nm或750nm的透光率不低于
20％。
4.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中在所述組合物于25℃下儲存3
個月或經(jīng)歷凍融處理后，所述組合物的油滴的平均直徑小于200納米，
且所述組合物在600nm或750nm的透光率不低于20％。
5.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述維生素K選自維生素K₁、
維生素K₂、維生素K₃、維生素K₄、維生素K₅、維生素K₆、維生素K₇及
其組合。
6.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述磷脂選自大豆卵磷脂、
蛋黃卵磷脂、1,2-二肉豆蔻基-sn-甘油基-3-磷酸膽堿(DMPC)、1,2-二硬
脂酰-sn-甘油基-3-磷酸甘油(DSPG)、1-棕櫚酰-2-油酰-sn-甘油基-3-磷
酸膽堿(POPC)或其組合或其鹽。
7.如權(quán)利要求6所述的組合物，其中所述甘油三酯油選自大豆油、
芝麻油、中鏈甘油三酯、甘油三辛酸酯或其組合。
8.如權(quán)利要求1所述的組合物，還包含藥物可接受的冷凍保護劑、
防腐劑或穩(wěn)定劑。
9.如權(quán)利要求8所述的組合物，其中所述冷凍保護劑是蔗糖或甘
油；其中所述防腐劑是苯甲醇、乙二胺四乙酸鹽或?qū)αu基苯甲酸酯；
且其中所述穩(wěn)定劑是組氨酸、蛋氨酸或維生素E。
10.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物是無靜脈刺激
性、無溶血性、且非變態(tài)反應(yīng)原的。
11.制備權(quán)利要求1-10中任一權(quán)利要求所述的組合物的方法，其
中所述方法包括：
(a)將按所述納米乳液的重量0.1％至2％的維生素K與包含磷脂和
甘油三酯油的油相合并，其中所述磷脂與維生素K的重量比為
13:1-25:1，且其中所述油濃度按所述占納米乳液的重量計不超過1％；
以及
(b)使所述油相在含有冷凍保護劑的水相中均化以形成水包油乳
狀液。
12.包含權(quán)利要求1-10中任一權(quán)利要求所述組合物的試劑盒。