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吖啶-1,2,3-三唑類化合物及其制備方法和應(yīng)用

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-09-09
  • 技術(shù)成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN201410522522.8 
  • 技術(shù)(專利)名稱 吖啶-1,2,3-三唑類化合物及其制備方法和應(yīng)用 
  • 項目單位 劉華鋼
  • 發(fā)明人 劉華鋼,霍麗妮 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-生物藥品
  • 技術(shù)成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 韓長裕
  • 發(fā)布時間 2021-09-09  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明公開了一種吖啶-1,2,3-三唑類化合物及其制備方法和應(yīng)用。所述吖啶-1,2,3-三唑類化合物的制備包括:1)以鄰溴苯甲酸和對甲氧基苯胺為原料,碳酸鉀和銅粉為催化劑,以異戊醇或正戊醇為溶劑,經(jīng)烏爾曼反應(yīng)得到化合物1;2)化合物1以三氯氧磷關(guān)環(huán)制得化合物2;3)取化合物2溶于DMF中,與疊氮化鈉進行親核取代反應(yīng)制得化合物3;4)取對甲氧基苯乙炔溶于叔丁醇/水溶液中,加入維生素C鈉、五水硫酸銅以及化合物3進行反應(yīng),抽濾,重結(jié)晶,即得。體外抗腫瘤試驗結(jié)果表明其對MGC80-3、BEL-7404和T24三種受測具有顯著的體外抗腫瘤活性,具有較好的潛在藥用價值,有望用于各種抗腫瘤藥物的制備。
    展開
  • 02

    說明書

    1.具有下述式(I)所示結(jié)構(gòu)的吖啶-1,2,3-三唑類化合物或其藥學(xué)上
    可接受的鹽:

    2.權(quán)利要求1所述的吖啶-1,2,3-三唑類化合物的制備方法,包括
    以下步驟:
    1)以鄰溴苯甲酸和對甲氧基苯胺為原料,碳酸鉀和銅粉為催化劑,以
    異戊醇或正戊醇為溶劑,經(jīng)烏爾曼反應(yīng)得到化合物1;
    2)化合物1以三氯氧磷關(guān)環(huán),制得化合物2;
    3)取化合物2溶于有機溶劑中,與疊氮化鈉進行親核取代反應(yīng)后制得
    化合物3;
    4)取對甲氧基苯乙炔溶于叔丁醇/水溶液中,然后加入維生素C鈉、
    五水硫酸銅以及化合物3進行反應(yīng),所得反應(yīng)物抽濾,濾餅重結(jié)晶,即得
    到所述的吖啶-1,2,3-三唑類化合物;
    上述化合物1、化合物2和化合物3的結(jié)構(gòu)分別如下:

    3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:步驟1)中,碳酸
    鉀的用量為鄰溴苯甲酸物質(zhì)的量的1~2倍。
    4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:步驟1)中,銅粉
    的用量為鄰溴苯甲酸物質(zhì)的量的0.1~0.5倍。
    5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:步驟3)中,疊氮
    化鈉用水溶解后再加入到化合物2的DMF溶液中進行親核反應(yīng)。
    6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:步驟4)中,叔丁
    醇/水溶液中叔丁醇和水的體積比為1~8:9~2。
    7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:步驟4)中,維生
    素C鈉的加入量為化合物3物質(zhì)的量的0.1~0.5倍。
    8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:步驟4)中,五水
    硫酸銅的加入量為化合物3物質(zhì)的量的0.1~0.3倍。
    9.權(quán)利要求1所述的吖啶-1,2,3-三唑類化合物或其藥學(xué)上可接受
    的鹽在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
    10.以權(quán)利要求1所述的吖啶-1,2,3-三唑類化合物或其藥學(xué)上可接
    受的鹽為有效成分制備的抗腫瘤藥物。
    展開

專利技術(shù)附圖

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