1.具有下述式(I)所示結(jié)構(gòu)的吖啶-1,2,3-三唑類化合物或其藥學(xué)上
可接受的鹽:
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2.權(quán)利要求1所述的吖啶-1,2,3-三唑類化合物的制備方法,包括
以下步驟:
1)以鄰溴苯甲酸和對甲氧基苯胺為原料,碳酸鉀和銅粉為催化劑,以
異戊醇或正戊醇為溶劑,經(jīng)烏爾曼反應(yīng)得到化合物1;
2)化合物1以三氯氧磷關(guān)環(huán),制得化合物2;
3)取化合物2溶于有機溶劑中,與疊氮化鈉進行親核取代反應(yīng)后制得
化合物3;
4)取對甲氧基苯乙炔溶于叔丁醇/水溶液中,然后加入維生素C鈉、
五水硫酸銅以及化合物3進行反應(yīng),所得反應(yīng)物抽濾,濾餅重結(jié)晶,即得
到所述的吖啶-1,2,3-三唑類化合物;
上述化合物1、化合物2和化合物3的結(jié)構(gòu)分別如下:
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3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:步驟1)中,碳酸
鉀的用量為鄰溴苯甲酸物質(zhì)的量的1~2倍。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:步驟1)中,銅粉
的用量為鄰溴苯甲酸物質(zhì)的量的0.1~0.5倍。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:步驟3)中,疊氮
化鈉用水溶解后再加入到化合物2的DMF溶液中進行親核反應(yīng)。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:步驟4)中,叔丁
醇/水溶液中叔丁醇和水的體積比為1~8:9~2。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:步驟4)中,維生
素C鈉的加入量為化合物3物質(zhì)的量的0.1~0.5倍。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:步驟4)中,五水
硫酸銅的加入量為化合物3物質(zhì)的量的0.1~0.3倍。
9.權(quán)利要求1所述的吖啶-1,2,3-三唑類化合物或其藥學(xué)上可接受
的鹽在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
10.以權(quán)利要求1所述的吖啶-1,2,3-三唑類化合物或其藥學(xué)上可接
受的鹽為有效成分制備的抗腫瘤藥物。