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化合物4(S)-4,5-二羥基-α-四氫萘酮 5-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷及其制備方法與應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-12
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201610263597.8 
  • 技術(專利)名稱 化合物4(S)-4,5-二羥基-α-四氫萘酮 5-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷及其制備方法與應用 
  • 項目單位 黑龍江中醫藥大學
  • 發明人 周媛媛,鄭秀茜,付蕾 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 沈汶青
  • 發布時間 2021-12-12  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種具有腫瘤抑制活性的化合物及其制備方法與應用。該化合物為二糖苷,且為一個位置同時連接兩分子糖,其具體結構式為4()?4,5?二羥基??四氫萘酮 5?O??D?吡喃葡萄糖(1→6)??D?吡喃葡萄糖苷。實驗表明本發明化合物對人宮頸癌細胞、肺癌細胞具有較好的抑制作用。
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  • 02

    說明書

    1.化合物4(S)-4,5-二羥基-α-四氫萘酮 5-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄
    糖苷,其結構式如下:

    2.權利要求1所述化合物的制備方法,其特征在于:所述化合物4(S)-4,5-二羥基-α-四
    氫萘酮 5-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷以核桃青皮為原料,依次通過醇
    提、柱層析制備得到。
    3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于:所述化合物4(S)-4,5-二羥基-α-四氫
    萘酮 5-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷以核桃青皮為原料,依次通過醇提、
    大孔樹脂柱、正相硅膠柱、反相硅膠柱和HPLC制備得到。
    4.根據權利要求3所述的制備方法,其特征在于:所述化合物4(S)-4,5-二羥基-α-四氫
    萘酮 5-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷通過以下步驟制備:
    (1)醇提:以核桃青皮為原料,采用95%乙醇冷浸14-21天,過濾得乙醇提取液,減壓回收
    溶劑,干燥,得粉末狀提取物;
    (2)富集純化:將步驟(1)所得粉末狀提取物用水分散至相對密度為1.25±0.05的溶
    液,經AB-8型大孔樹脂柱色譜富集純化,分別以水、30%乙醇、95%乙醇依次洗脫,收集30%乙
    醇洗脫液,減壓回收溶劑得30%乙醇洗脫部分;
    (3)正相硅膠柱層析:取步驟(2)所得30%乙醇洗脫部分采用正相硅膠柱,依次采用體積
    比為5:1的二氯甲烷和甲醇混合溶液、體積比為4:1的二氯甲烷和甲醇混合溶液、體積比為
    3:1的二氯甲烷和甲醇混合溶液、體積比為2:1的二氯甲烷和甲醇混合溶液、體積比為1:1的
    二氯甲烷和甲醇混合溶液、體積比為1:2的二氯甲烷和甲醇混合溶液、甲醇進行系統梯度洗
    脫,收集餾分,經薄層色譜層析檢識后相近者合并,根據洗脫順序依次得到Fr.1、F.2、Fr.3、
    Fr.4四部分;
    (4)反相硅膠柱層析:取Fr.3部分減壓回收溶劑,通過反相硅膠ODS柱色譜,依次以體積
    比為1:1的甲醇和水混合溶液、體積比為1:2的甲醇和水混合溶液進行洗脫,收集體積比為
    1:2的甲醇和水混合溶液洗脫部分,回收溶劑,得粗品;
    (5)制備型HPLC純化:將步驟(4)所得粗品采用甲醇溶解進入制備型HPLC,流動相為體
    積比為33:67的甲醇和水混合溶液,流速為3mL/min,收集餾分后,回收干燥即得。
    5.權利要求1所述化合物4(S)-4,5-二羥基-α-四氫萘酮 5-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-
    β-D-吡喃葡萄糖苷在制備預防和治療腫瘤藥物方面的應用。
    6.權利要求1所述化合物4(S)-4,5-二羥基-α-四氫萘酮 5-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-
    β-D-吡喃葡萄糖苷在制備預防和治療宮頸癌、肺癌藥物方面的應用。
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