本發明提供了一種螺旋甾堿烷型糖苷生物堿(3β,5α,22α,25R)?螺旋甾堿烷?3?O?β?D?吡喃葡萄糖基?(1→2)?O?β?D?吡喃葡萄糖基?(1→4)?β?D?吡喃半乳糖苷及其制備方法與用途，該螺旋甾堿烷型糖苷生物堿對人肺腺癌細胞A549、人大細胞肺癌細胞H460和人肺鱗癌細胞SK?MES?1均具有抑制作用，且對A549細胞的半抑制濃度為19.22μg/ml，對H460細胞的半抑制濃度為80.03μg/ml，對SK?MES?1細胞的半抑制濃度為54.20μg/ml，可見本發明制備得到的(3β,5α,22α,25R)?螺旋甾堿烷?3?O?β?D?吡喃葡萄糖基?(1→2)?O?β?D?吡喃葡萄糖基?(1→4)?β?D?吡喃半乳糖苷及其制劑可用于治療非小細胞肺癌。

1.一種螺旋甾堿烷型糖苷生物堿，其特征在于，具有式(I)所示結構，

2.一種權利要求1所述螺旋甾堿烷型糖苷生物堿的制備方法，其特征在于，包括如下步
驟：
(1)將白英干燥全草用體積濃度為70％的乙醇水溶液回流提取，過濾，將濾液濃縮至50
℃相對密度為1.05的浸膏，加入蒸餾水分散，過濾，取濾液加至D151大孔吸附樹脂柱，依次
用2～4倍柱體積的蒸餾水和2～4倍柱體積的體積濃度為95％乙醇水溶液洗脫，棄去洗脫
液，然后用3～5倍柱體積的體積濃度為6‰的鹽酸乙醇水溶液洗脫，所述鹽酸乙醇水溶液中
乙醇的體積濃度為95％，收集鹽酸乙醇洗脫液，用氨水中和至中性，過濾，將濾液濃縮至干，
用蒸餾水分散，將分散后的藥液加至AB-8大孔吸附樹脂，用6～10倍柱體積的蒸餾水洗脫，
棄去洗脫液，然后用3～5倍柱體積的體積濃度為95％乙醇水溶液洗脫，收集乙醇洗脫液，濃
縮干燥，即得白英總堿樣品，備用；
(2)將步驟(1)制備得到的白英總堿樣品加入醇溶液中加熱溶解，以薄層層析硅膠拌
樣，然后上樣于硅膠層析柱中進行層析分離，以體積比為(2～3):1的乙酸乙酯和乙醇水溶
液形成的洗脫劑進行洗脫，所述乙醇水溶液的體積濃度為93％～97％，以鹽酸水溶液改良
的碘化鉍鉀試液為顯色劑，以薄層色譜進行檢測，合并相同流份，得到極性不同的兩種組
分；
(3)將步驟(2)得到的兩種組分中極性小的組分用二甲基酰胺溶解，0.45um濾膜過濾，
然后采用高效液相色譜法分離純化，色譜條件如下：C18液相色譜柱；以乙腈為流動相A，1％
TFA水溶液為流動相B，按照如下程序進行梯度洗脫：0～10min，流動相A：流動相B的體積比
為24％～26％：76％～74％→29％～31％：71％～69％；控制流動相流速為25～35mL/min；
控制柱溫為20-30℃；控制進樣體積為0.5～1.5mL；通過質譜檢測器檢測成分，收集相對分
子質量為901的成分，得到如式(I)所示結構的螺旋甾堿烷型糖苷生物堿。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，在所述步驟(2)中，稱取白英總堿樣品
30～40重量份，加入300-1000體積份的體積濃度為93～97％的乙醇水溶液中在溫度為80～
100℃下溶解，然后加入10～20重量份的薄層層析硅膠混合均勻，上樣于加入780～820重量
份的薄層層析硅膠的硅膠層析柱中進行層析分離；
所述重量份與體積份的關系為g/mL。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，在所述步驟(2)中，以體積比為2.5:1
的乙酸乙酯和乙醇水溶液形成的洗脫劑進行洗脫，所述乙醇水溶液的體積濃度為95％。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，在所述步驟(2)中，所述鹽酸水溶液改
良碘化鉍鉀試液的具體方法為：
稱取堿式硝酸鉍0.8～0.9重量份，依次加入9～11體積份的冰醋酸、39～41體積份的水
和19～21體積份的碘化鉀溶液，混合均勻即得碘化鉍鉀試液；
向所述碘化鉍鉀試液中加入0.6mol/L的鹽酸水溶液，所述碘化鉍鉀試液與所述鹽酸水
溶液的體積比為1:2，即得所述鹽酸水溶液改良的碘化鉍鉀試液；
所述重量份與體積份的關系為g/mL。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，在所述步驟(3)中，流動相A：流動相B
的體積比為25％：75％→30％：70％。
7.包括權利要求1所述的螺旋甾堿烷型糖苷生物堿的制劑，或者包括權利要求2-6任一
項所述的制備方法制備得到的螺旋甾堿烷型糖苷生物堿的制劑，其特征在于，以所述螺旋
甾堿烷型糖苷生物堿為有效成分，加入常規輔料，按照常規工藝制成臨床上可接受的制劑。
8.根據權利要求7所述的制劑，其特征在于，所述制劑包括片劑、膠囊劑、顆粒劑、糖漿
劑、散劑、丸劑、酊劑、酒劑、煎膏劑、錠劑或合劑。
9.權利要求1所述的螺旋甾堿烷型糖苷生物堿、權利要求2-6任一項所述的制備方法制
備得到的螺旋甾堿烷型糖苷生物堿、或權利要求7或8所述的螺旋甾堿烷型糖苷生物堿的制
劑在制備治療非小細胞肺癌藥物中的用途。