具有抗腫瘤活性1?（1’,3’,4’,6’–四?O?乙酰基?α/β?D?葡萄吡喃糖）?4?對(duì)位取代芐基氧基甲基?[1,2,3]?三唑系列化合物的制備及其應(yīng)用，其核心結(jié)構(gòu)是1,2,3?三唑衍生物在1,4上的取代。上述化合物對(duì)直腸癌細(xì)胞有良好的抑制活性。可用做抗直腸癌的藥物。上述化合物的合成方法包括：2?疊氮?1,3,4,6?O?乙酰基?D?葡萄糖中間體的制備；4?對(duì)位取代芳基基炔丙基醚的制備；2?疊氮?1,3,4,6?O?乙酰基?D?葡萄糖中間體與4?對(duì)位取代芳基炔丙基醚在溶劑中在一價(jià)銅催化下發(fā)生點(diǎn)擊反應(yīng)生成1?（1’,3’,4’,6’–四?O?乙酰基?α/β?D?葡萄吡喃糖）?4?對(duì)位取代芐基氧基甲基?[1,2,3]?三唑系列化合物。

1.化合物I的合成方法，其特征是包括以下步驟：
步驟一：以2-氨基-D-葡萄糖鹽酸鹽和疊氮化試劑為原料在堿性條件下反應(yīng)生成2-疊
氮-D-葡萄糖中間體，2-疊氮-D-葡萄糖中間體再與醋酸酐或乙酰氯在吡啶溶液中反應(yīng)得到
2-疊氮-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖；
步驟二：炔丙醇與4-對(duì)位取代基溴芐或4-對(duì)位取代基氯芐在無(wú)機(jī)堿的作用下反應(yīng)得到
4-對(duì)位取代基芐基炔丙基醚；所述4-對(duì)位取代基為：4-對(duì)甲基、4-對(duì)甲氧基、4-對(duì)氟基、4-對(duì)
氯基或4-對(duì)溴基；
步驟三：2-疊氮-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖與4-對(duì)位取代芳基基炔丙基醚在溶劑中
在一價(jià)銅催化下發(fā)生點(diǎn)擊反應(yīng)生成1-（1’,3’,4’,6’–四-O- 乙酰基-α/β-D-葡萄吡喃糖）-
4-對(duì)位取代芳基-[1, 2, 3]-三唑 I；
所述化合物I的結(jié)構(gòu)式如下：
。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征是：步驟一中的疊氮化試劑是三氟甲磺酰基
疊氮、咪唑-1-磺酰基疊氮鹽酸鹽的試劑之一；2-氨基-D-葡萄糖鹽酸鹽和疊氮化試劑為原
料在堿性條件下反應(yīng)所用溶劑是乙腈、甲醇、N, N’-二甲基甲酰胺和二甲基亞砜之一。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征是：步驟二中的反應(yīng)是在溶劑四氫呋喃或N,
N’-二甲基甲酰胺中進(jìn)行并在室溫或加熱回流條件下完成；所述無(wú)機(jī)堿是氫化鈉、碳酸鉀、
碳酸鈉或碳酸銫；氫化鈉用量為炔丙醇的1.2當(dāng)量；碳酸鉀或碳酸銫為炔丙醇的0.6當(dāng)量。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征是：步驟一的反應(yīng)完成后，經(jīng)過(guò)洗滌、干燥、
過(guò)濾、重結(jié)晶和柱層析得到2-疊氮-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征是：步驟二的反應(yīng)溫度為室溫, 反應(yīng)時(shí)間是
2- 10 小時(shí)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征是：步驟二反應(yīng)完成后，經(jīng)過(guò)淬滅、萃取、洗
滌、干燥、過(guò)濾和濃縮柱層析得到中間體4-取代芳基基炔丙基醚。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征是：步驟三的點(diǎn)擊反應(yīng)是在60 - 100 ℃回
流3 – 4小時(shí)后，或者微波條件下在60 - 100 ℃反應(yīng)0.5 -1 小時(shí)；反應(yīng)完成后冷卻傾入水
中，經(jīng)過(guò)萃取、干燥、濃縮和柱層析后得到產(chǎn)品1-（1’,3’,4’,6’–四-O- 乙酰基-α/β-D-葡萄
吡喃糖）-4-對(duì)位取代芳基-[1, 2, 3]-三唑 I。