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7α-取代苯基-6α,14α-endo-亞乙(烯)基-四氫蒂巴因衍生物或其鹽類,制備方法和用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-10-22
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200810128494.6 
  • 技術(專利)名稱 7α-取代苯基-6α,14α-endo-亞乙(烯)基-四氫蒂巴因衍生物或其鹽類,制備方法和用途 
  • 項目單位 復旦大學
  • 發明人 李煒,祁紅,仇綴百,陳紅專,曾一斌,楊杰 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 尤成文
  • 發布時間 2021-10-22  
  • 01

    項目簡介

    本發明屬于制藥領域,涉及通式(I)的7α-取代苯基-四氫蒂巴因衍生物以及藥學上可接受的鹽類。通式(I)衍生物通過蒂巴因與取代苯乙烯類試劑反應并經相關轉化方法制備。經動物實驗,結果表明,本發明的化合物具有鎮痛活性,其中鹽酸7α-(4’-氨基-苯基)-6α,14α-endo-亞乙(烯)基-四氫蒂巴因(LQ004C)對離體組織的活性與酒石酸布托啡諾相似,是典型的κ激動劑,同時在小鼠醋酸扭體法和小鼠熱輻射刺激甩尾法中顯示了明顯的鎮痛活性,可以進一步制備低成癮性鎮痛藥物。
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  • 02

    說明書

    1.具有通式(I)的7α-取代苯基-四氫蒂巴因衍生物或者其藥學上可接受的鹽 其中R1表示H或CH3;R2表示C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,苯乙基,C3-C6環烷基,C3-C6環烷基C1-C6烷基;R3是H或CH3;R4是-CH=CH-或-CH2-CH2-;R5表示處于芳環4’-位的氨基;所述藥學上可接受的鹽是鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽或硫酸氫鹽、磷酸鹽或磷酸氫鹽、乙酸鹽、苯甲酸鹽、酒石酸鹽、琥珀酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、乳酸鹽、檸檬酸鹽、葡糖酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽或對甲苯磺酸鹽。2.如權利要求1所述的7α-取代苯基-四氫蒂巴因衍生物或者其藥學上可接受的鹽,其中R1為H。3.如權利要求1所述的7α-取代苯基-四氫蒂巴因衍生物或者其藥學上可接受的鹽,其中R2為環丙甲基、環丁甲基或者苯乙基。4.如權利要求1所述的7α-取代苯基-四氫蒂巴因衍生物或者其藥學上可接受的鹽,其中所述衍生物是7α-(4’-氨基-苯基)-6α,14α-endo-亞乙(烯)基-四氫蒂巴因。5.如權利要求1-4項任意之一項7α-取代苯基-四氫蒂巴因衍生物或者其藥學上可接受的鹽在制備鎮痛藥物中的應用。6.如權利要求5所述的7α-取代苯基-四氫蒂巴因衍生物或者其藥學上可接受的鹽在制備鎮痛藥物中的應用,其中所述鎮痛藥物可用于治療或緩解手術期間的疼痛、慢性疼痛、神經性疼痛、癌性疼痛。
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