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一種作為藥物遞送載體的活性氧自由基敏感性環糊精材料及其制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-06
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201410027097.5 
  • 技術(專利)名稱 一種作為藥物遞送載體的活性氧自由基敏感性環糊精材料及其制備方法 
  • 項目單位 張建祥
  • 發明人 張建祥,李曉輝,張定林 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 鄭振華
  • 發布時間 2021-12-06  
  • 01

    項目簡介

    本發明的目的在于提供一種作為藥物遞送載體的活性氧自由基敏感性環糊精材料。該環糊精材料的化學結構為:其中:n=6、7或8,分別對應活性氧自由基敏感性α-環糊精、β-環糊精或γ-環糊精材料;R為-H、且每個環糊精分子的葡萄糖單元中至少有一個R基團為本發明還提供所述環糊精材料的制備方法。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種作為藥物遞送載體的活性氧自由基敏感性環糊精材料,其特征在于:所
    述活性氧自由基敏感性環糊精材料的化學結構為

    其中:
    n=6、7或8,分別對應活性氧自由基敏感性α-環糊精、β-環糊精或γ-環糊
    精材料;
    R為-H、且每個環糊精分子的葡萄糖單元中
    至少有一個R基團為
    2.一種如權利要求1所述作為藥物遞送載體的活性氧自由基敏感性環糊精材料
    的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:
    (1)氮氣保護下,羥甲基苯硼酸與1~10倍量的頻哪醇在有機溶劑I中反應,
    得羥甲基苯硼酸頻哪醇酯;
    (2)將步驟(1)所得的羥甲基苯硼酸頻哪醇酯與1~5倍量的N,N'-羰基二
    咪唑在有機溶劑II中反應,得咪唑羰基氧基-苯硼酸頻哪醇酯;
    (3)催化劑存在下,環糊精與1~100倍量步驟(2)所得的咪唑羰基氧基-
    苯硼酸頻哪醇酯在強極性有機溶劑中于4~100℃下反應2~100h;然后在水中沉
    淀、離心收集,最后干燥,即得活性氧自由基敏感性環糊精材料。
    3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于:所述步驟(1)中有機溶劑I
    為四氫呋喃、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇、乙腈或二氧六
    環。
    4.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于:所述步驟(1)中羥甲基苯硼
    酸的摩爾數與有機溶劑I的體積之比為1mmol:2~10ml。
    5.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于:所述步驟(2)中有機溶劑II
    為氯仿、二氯甲烷或乙酸乙酯。
    6.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于:所述步驟(2)中N,N'-羰基
    二咪唑的摩爾數與有機溶劑II的體積之比為1mmol:1~5ml。
    7.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于:所述步驟(3)中催化劑為
    N,N'-二環己基碳二亞胺、N,N'-二異丙基碳二亞胺、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)
    碳二亞胺或4-二甲氨基吡啶。
    8.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于:所述步驟(3)中強極性有機
    溶劑為N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或二甲基亞砜。
    9.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于:所述步驟(3)中催化劑與咪
    唑羰基氧基-苯硼酸頻哪醇酯的摩爾比為1:0.5~4;所述咪唑羰基氧基-苯硼酸頻
    哪醇酯的摩爾數與強極性有機溶劑的體積之比為1mmol:0.5~8ml。
    展開

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