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GLP-1類似物融合蛋白質制劑

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-23
  • 技術成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200580035597.2 
  • 技術(專利)名稱 GLP-1類似物融合蛋白質制劑 
  • 項目單位 伊萊利利公司
  • 發明人 W·格萊斯納,R·L·小米利肯 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 蔣世川
  • 發布時間 2021-12-23  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供穩定溶液制劑,其包含GLP-1-Fc融合體,pH在約pH6至約pH8.5之間。與特定IgG4-Fc衍生物融合的類似物。當與pH在上述范圍之外的GLP-1-Fc融合體相比時,這些制劑提供出乎意料的、相當高的化學穩定性。包含GLP-1-Fc融合體的制劑可用于治療治療糖尿病、肥胖、腸易激綜合征以及通過降低血漿葡萄糖、抑制胃和/或腸運動、抑制胃和/或腸排空,或抑制食物攝入而受益的其他疾病。
    展開
  • 02

    說明書

    1.穩定溶液制劑,其包含治療有效量的GLP-1-Fc融合體,pH在pH6至pH8.5之間,其中GLP-1-Fc融合體由選自如下序列的GLP-1類似物:a)SEQ?ID?NO:1His-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Gly-Gly其中Xaa8選自Gly和Val;b)SEQ?ID?NO:2His-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Gly其中Xaa8選自Gly和Val;c)SEQ?ID?NO:3His-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Gly-Pro其中Xaa8選自Gly和Val;d)SEQ?ID?NO:4His-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro其中Xaa8選自Gly和Val;e)SEQ?ID?NO:5His-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Gly其中Xaa8選自Gly和Val;f)SEQ?ID?NO:6His-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly其中Xaa8選自Gly和Val;與所述GLP-1類似物融合的SEQ?ID?NO:7序列編碼的免疫球蛋白Fc部分Ala-Glu-Ser-Lys-Tyr-Gly-Pro-Pro-Cys-Pro-Pro-Cys-Pro-Ala-Pro-Xaa16-Xaa17-Xaa18-Gly-Gly-Pro-Ser-Val-Phe-Leu-Phe-Pro-Pro-Lys-Pro-Lys-Asp-Thr-Leu-Met-Ile-Ser-Arg-Thr-Pro-Glu-Val-Thr-Cys-Val-Val-Val-Asp-Val-Ser-Gln-Glu-Asp-Pro-Glu-Val-Gln-Phe-Asn-Trp-Tyr-Val-Asp-Gly-Val-Glu-Val-His-Asn-Ala-Lys-Thr-Lys-Pro-Arg-Glu-Glu-Gln-Phe-Xaa80-Ser-Thr-Tyr-Arg-Val-Val-Ser-Val-Leu-Thr-Val-Leu-His-Gln-Asp-Trp-Leu-Asn-Gly-Lys-Glu-Tyr-Lys-Cys-Lys-Val-Ser-Asn-Lys-Gly-Leu-Pro-Ser-Ser-Ile-Glu-Lys-Thr-Ile-Ser-Lys-Ala-Lys-Gly-Gln-Pro-Arg-Glu-Pro-Gln-Val-Tyr-Thr-Leu-Pro-Pro-Ser-Gln-Glu-Glu-Met-Thr-Lys-Asn-Gln-Val-Ser-Leu-Thr-Cys-Leu-Val-Lys-Gly-Phe-Tyr-Pro-Ser-Asp-Ile-Ala-Val-Glu-Trp-Glu-Ser-Asn-Gly-Gln-Pro-Glu-Asn-Asn-Tyr-Lys-Thr-Thr-Pro-Pro-Val-Leu-Asp-Ser-Asp-Gly-Ser-Phe-Phe-Leu-Tyr-Ser-Arg-Leu-Thr-Val-Asp-Lys-Ser-Arg-Trp-Gln-Glu-Gly-Asn-Val-Phe-Ser-Cys-Ser-Val-Met-His-Glu-Ala-Leu-His-Asn-His-Tyr-Thr-Gln-Lys-Ser-Leu-Ser-Leu-Ser-Leu-Gly-Xaa230,SEQ?ID?NO:7其中:第16位的Xaa為Pro或Glu;第17位的Xaa為Phe、Val或Ala;第18位的Xaa為Leu、Glu或Ala;第80位的Xaa為Asn或Ala;以及第230位的Xaa為Lys或缺失;任選地如SEQ?ID?NO:8:Gly-Gly-Gly-Gly-Ser-Gly-Gly-Gly-Gly-Ser-Gly-Gly-Gly-Gly-Ser所示的肽接頭組成,其中所述肽接頭的N端甘氨酸直接與所述GLP-1類似物的C端氨基酸殘基融合,所述肽接頭的C端絲氨酸直接與所述Fc部分的N端丙氨酸融合。2.權利要求1的穩定溶液制劑,其中所述pH在pH6至pH7.5之間。3.權利要求2的穩定溶液制劑,其中所述pH在pH6至pH7之間。4.權利要求3的穩定溶液制劑,其中所述pH在pH6至pH6.5之間。5.權利要求4的穩定溶液制劑,其中所述pH為pH6。6.權利要求4的穩定溶液制劑,其中所述pH為pH6.5。7.權利要求1的穩定溶液制劑,其中所述制劑進一步包含Tween8.權利要求1的穩定溶液制劑,其中所述制劑進一步包含Tween9.權利要求1的穩定溶液制劑,其中所述制劑進一步包含NaCl。10.權利要求1的穩定溶液制劑,其中所述制劑進一步包含間甲苯酚。11.權利要求1的穩定溶液制劑,其中所述制劑進一步包含TweenNaCl和間甲苯酚。12.權利要求1的穩定溶液制劑,其中所述制劑進一步包含TweenNaCl和間甲苯酚。
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