本發(fā)明公開(kāi)了一種多烯紫杉醇(docetaxel)的合成方法，該方法是以保護(hù)的10-去乙酰基漿果赤霉素10-DAB和合成的手性的C-13側(cè)鏈進(jìn)行縮合制備而成。該方法簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。

1.一種多烯紫杉醇的合成方法，其特征在于該方法是由結(jié)構(gòu)式(2)的10-去乙酰基漿果赤霉素和結(jié)構(gòu)式(3)的C-13側(cè)鏈進(jìn)行縮合反應(yīng)而生成；其中結(jié)構(gòu)式(2)為：其中R₁為叔丁基二甲基硅烷基、三乙基硅烷基、乙氧基乙基、四氫吡喃基、三氯乙基氧羰基或甲氧甲基；其中結(jié)構(gòu)式(3)為：結(jié)構(gòu)式(3)的C-13側(cè)鏈為或當(dāng)C-13側(cè)鏈為結(jié)構(gòu)式(4)時(shí)，R4為琥珀酰亞胺基；當(dāng)C-13側(cè)鏈為結(jié)構(gòu)式(5)時(shí)，R4為H或琥珀酰亞胺基；R₂、R₃為茴香基或丙酮基；具體路線為：當(dāng)C-13側(cè)鏈為結(jié)構(gòu)式(4)時(shí)，反應(yīng)步驟為：將化合物(2)和化合物(4)縮合制得化合物(5)，再經(jīng)脫除側(cè)鏈的保護(hù)的反應(yīng)得到化合物(6)，最后將化合物(6)脫除7位和10位的保護(hù)，得到多烯紫杉醇；當(dāng)C-13側(cè)鏈為結(jié)構(gòu)式(5)時(shí)，反應(yīng)步驟為：將化合物(2)和化合物(5)縮合制得化合物(7)，再經(jīng)脫除側(cè)鏈的保護(hù)的反應(yīng)得到化合物(8)，然后將將化合物(8)經(jīng)反應(yīng)制得化合物(9)，化合物(9)中R4’為對(duì)甲苯磺酰基或甲烷磺酰基，之后再經(jīng)構(gòu)型翻轉(zhuǎn)制得化合物(6)，或者將化合物(8)直接經(jīng)構(gòu)型翻轉(zhuǎn)制得化合物(6)，之后將化合物(6)脫除7位和10位的保護(hù)得到多烯紫杉醇；2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于縮合反應(yīng)是在乙酸乙酯、二氯甲烷或甲苯中實(shí)現(xiàn)，反應(yīng)溫度為0-65℃。