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一種紫杉醇聯合2-甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒的制備方法及應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-10
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201810349713.7 
  • 技術(專利)名稱 一種紫杉醇聯合2-甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒的制備方法及應用 
  • 項目單位 鄭州大學
  • 發明人 張楠,劉馨陽,霍鵬超,徐玥,張疆楠,徐霞,田慶豐,張振中 
  • 行業類別 醫藥制造-生物藥品
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 馮莉萍
  • 發布時間 2021-12-10  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一種紫杉醇聯合2?甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒的制備方法及應用,可有效解決紫杉醇耐藥細胞株的敏感性低,生物利用度低,不良反應強,抗腫瘤效果差的問題;采用去溶劑化法?化學交聯法制備紫杉醇聯合2?甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒,本發明方法簡單,易生產制備,制備出的納米粒穩定性好,藥效長,治療癌癥靶向性強,能夠保護藥物免受環境影響,起效快,不良反應小,給藥次數少、具有緩釋作用生物利用度高、穩定性好、制備簡單,有利于患者使用,提高靶向性及其治療效果,增加紫杉醇耐藥細胞的敏感性,具有非常重要的臨床意義,有效用于制備治療癌癥的藥物,有巨大的經濟和社會效益。
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  • 02

    說明書

    1.一種紫杉醇聯合2-甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:(1)稱取質量比為1:1的紫杉醇、2-甲氧基雌二醇,溶解于無水乙醇或甲醇中,制備成紫杉醇濃度為0.3-0.6mg/mL 、2-甲氧基雌二醇濃度為0.3-0.6mg/mL的溶液A;(2)將白蛋白溶解于超純水中,配制濃度為8-12mg/mL的溶液B,所述白蛋白為人血清白蛋白或牛血清白蛋白中的一種;(3)在磁力攪拌作用下,將溶液A以1mL /min的速度滴加至溶液B中,溶液A與溶液B的體積比為2-4:1,制備成溶液C;(4)將交聯劑戊二醛用溶劑溶解成體積濃度為1%的戊二醛溶液,所述溶劑為水或無水乙醇,再滴加至溶液C中,戊二醛溶液與溶液C的體積比為1:170-180,磁力攪拌下固化4-12h,制備成溶液D;(5)35-45℃下,旋蒸除去溶液D中的無水乙醇或甲醇,制備成溶液E;(6)采用透析法或超濾離心法除去溶液E中的戊二醛,干燥得紫杉醇聯合2-甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒。2.根據權利要求1所述的紫杉醇聯合2-甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:(1)稱取紫杉醇2mg、2-甲氧基雌二醇2mg,溶解于6mL無水乙醇中,制備成紫杉醇濃度為0.33mg/mL 、2-甲氧基雌二醇濃度為0.33mg/mL的溶液A;(2)將20mg牛血清白蛋白溶解于超純水中,配制濃度為8mg/mL的溶液B;(3)在磁力攪拌作用下,將溶液A以1mL /min的速度滴加至溶液B中,溶液A與溶液B的體積比為2:1,制備成溶液C;(4)將40μL交聯劑戊二醛用水溶解成體積濃度為1%的戊二醛溶液,再滴加至溶液C中,戊二醛溶液與溶液C的體積比為1:170,磁力攪拌下固化4h,制備成溶液D;(5)35℃下,旋蒸除去溶液D中的無水乙醇,制備成溶液E;(6)采用超濾離心管規格為30K的超濾離心法除去溶液E中的戊二醛,干燥得紫杉醇聯合2-甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒。3.根據權利要求1所述的紫杉醇聯合2-甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:(1)稱取紫杉醇3mg、2-甲氧基雌二醇3mg,溶解于6mL甲醇中,制備成紫杉醇濃度為0.5mg/mL 、2-甲氧基雌二醇濃度為0.5mg/mL的溶液A;(2)將30mg人血清白蛋白解于超純水中,配制濃度為10mg/mL的溶液B;(3)在磁力攪拌作用下,將溶液A以1mL /min的速度滴加至溶液B中,溶液A與溶液B的體積比為3:1,制備成溶液C;(4)將60μL交聯劑戊二醛用無水乙醇溶解成體積濃度為1%的戊二醛溶液,再滴加至溶液C中,戊二醛溶液與溶液C的體積比為1:175,磁力攪拌下固化8h,制備成溶液D;(5)40℃下,旋蒸除去溶液D中的甲醇,制備成溶液E;(6)采用超濾離心管規格為30K的超濾離心法除去溶液E中的戊二醛,干燥得紫杉醇聯合2-甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒。4.根據權利要求1所述的紫杉醇聯合2-甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:(1)稱取紫杉醇4mg、2-甲氧基雌二醇4mg,溶解于7mL無水乙醇中,制備成紫杉醇濃度為0.57mg/mL 、2-甲氧基雌二醇濃度為0.57mg/mL的溶液A;(2)將50mg人血清白蛋白溶解于超純水中,配制濃度為12mg/mL的溶液B;(3)在磁力攪拌作用下,將溶液A以1mL /min的速度滴加至溶液B中,溶液A與溶液B的體積比為4:1,制備成溶液C;(4)將70μL交聯劑戊二醛用水溶劑溶解成體積濃度為1%的戊二醛溶液,再滴加至溶液C中,戊二醛溶液與溶液C的體積比為1:180,磁力攪拌下固化12h,制備成溶液D;(5)45℃下,旋蒸除去溶液D中的無水乙醇,制備成溶液E;(6)采用截留分子量為1000的透析法除去溶液E中的戊二醛,干燥得紫杉醇聯合2-甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒。5.權利要求1或2-4任一項制備的紫杉醇聯合2-甲氧基雌二醇的白蛋白納米粒在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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