本發明公開了一種如式1所示的多烯紫杉醇的制備方法，其包含下列步驟：(1)將化合物2和3進行羥基的酰化反應，即可制得化合物4；(2)將步驟(1)所得的化合物4進行脫去羥基的保護基R的反應，即可制得化合物5；(3)將步驟(2)所得的化合物5進行脫去一個叔丁氧羰基的反應，即可制得化合物6；(4)將步驟(3)所得的化合物6進行脫去一個乙酰基的反應，即可；其中，R為叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氫吡喃基、三氯乙氧基羰基或甲氧甲基。本發明還公開了制備多烯紫杉醇的中間體及中間體的制備方法。本發明的制備方法中采用的保護基簡單易脫，各中間體產物純化容易，成本較低，收率和純度較高，適合于工業化生產。

1.一種化合物6的制備方法，其特征在于包含下列步驟：將化合物5
進行脫去一個叔丁氧羰基的反應，即可制得化合物6；

其中，Boc為叔丁氧羰基，Ac為乙酰基，Ph為苯基。
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的制備方法包含
下列步驟：有機溶劑中，化合物5在三氟醋酸的作用下反應，即可；其中，
所述的有機溶劑為二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、乙醚、異丙醚、丙酮、乙腈
和四氫呋喃中的一種或多種；所述的有機溶劑與化合物5的體積質量比為
5～20ml/g；所述的三氟醋酸的用量為化合物5摩爾量的0.1～2倍；所述的
反應的溫度0～50℃；所述的反應的時間以檢測反應完全為止。
3.一種多烯紫杉醇的中間體化合物5；

其中，Boc為叔丁氧羰基，Ac為乙酰基，Ph為苯基。
4.一種化合物5的制備方法，其特征在于包含下列步驟：將化合物4
進行脫去羥基的保護基R₁的反應，即可制得化合物5；

其中，R₁為叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氫吡喃基、三
氯乙氧基羰基或甲氧甲基。
5.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述的制備方法包含
下列步驟：當R₁為三氯乙氧基羰基時，有機溶劑和水中，化合物4在醋酸
和鋅的作用下反應，即可；其中，所述的有機溶劑為二氯甲烷、乙酸乙酯、
甲苯、乙醚、異丙醚、丙酮、乙腈、四氫呋喃、甲醇和乙醇中的一種或多種；
有機溶劑與化合物4的體積質量比為5～20ml/g；所述的醋酸的用量為化合
物4摩爾量的5～20倍；所述的鋅為鋅粉，其用量為化合物4摩爾量的2～
20倍；所述的反應的溫度為0～80℃；所述的反應的時間以檢測反應完全為
止；
當R₁為三乙基硅基時，有機溶劑中，化合物4在四丁基氟化銨的作用
下反應，即可；其中所述的有機溶劑為二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、乙醚、
異丙醚、丙酮、乙腈、四氫呋喃、甲醇和乙醇中的一種或多種；所述的有機
溶劑與化合物4的體積質量比為5～20ml/g；所述的四丁基氟化銨的用量為
化合物4摩爾量的1～20倍；所述的反應的溫度為0～80℃；所述的反應的
時間以檢測反應完全為止；
當R₁為叔丁基二甲基硅基時，有機溶劑中，化合物4在四丁基氟化銨
的作用下反應，即可；其中各反應條件均為此方法的常規條件；
當R₁為乙氧基乙基時，以醇和水為溶劑，化合物4在稀酸的作用下反
應，即可；其中各反應條件均為此方法的常規條件；
當R₁為四氫吡喃基時，以醇和水為溶劑，化合物4在稀酸的作用下反
應，即可；其中各反應條件均為此方法的常規條件；
當R₁為甲氧甲基時，有機溶劑中，化合物4在稀酸的作用下反應，即
可；其中各反應條件均為此方法的常規條件。
6.一種多烯紫杉醇的中間體化合物4；

其中，R₁為叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氫吡喃基、三
氯乙氧基羰基或甲氧甲基。
7.一種化合物4的制備方法，其特征在于包含下列步驟：將化合物2
和3進行羥基的酰化反應，即可制得化合物4；

其中，R₁為叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基四氫吡喃基、三氯
乙氧基羰基或甲氧甲基。
8.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于：所述的制備方法包含
下列步驟：有機溶劑中，化合物2在4-二甲氨基吡啶和三乙胺的作用下和化
合物3反應，或者在4-二甲氨基吡啶和二環己基碳二亞胺的作用下和化合物
3反應，即可；其中，所述的有機溶劑為二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、乙醚、
異丙醚、丙酮、乙腈、四氫呋喃、甲醇和乙醇中的一種或多種；所述的有機
溶劑與化合物2的體積質量比為5～20ml/g；所述的化合物3的用量為化合
物2摩爾量的1～10倍；所述的4-二甲氨基吡啶的用量為化合物2摩爾量的
1.2～20倍；所述的三乙胺的用量為化合物2摩爾量的1.2～20倍；所述的二
環己基碳二亞胺的用量為化合物2摩爾量的1.2～20倍；所述的反應的溫度
為0～100℃；所述的反應的時間以檢測反應完全為止。
9.一種如式1所示的多烯紫杉醇的制備方法，其特征在于包含下列步驟：

(1)將化合物2和3進行羥基的酰化反應，即可制得化合物4；
(2)將步驟(1)所得的化合物4進行脫去羥基的保護基R₁的反應，
即可制得化合物5；
(3)將步驟(2)所得的化合物5進行脫去一個叔丁氧羰基的反應，即
可制得化合物6；
(4)將步驟(3)所得的化合物6進行脫去一個乙酰基的反應，即可制
得化合物1；
其中，R₁為叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氫吡喃基、
三氯乙氧基羰基或甲氧甲基；Boc為叔丁氧羰基，Ac為乙酰基，Ph為苯基。