1.一種藥物-聚合物納米軛合物組合物，包括藥物-聚合物納米軛合物、嵌段共聚物涂層、
以及白蛋白涂層；
其中所述藥物-聚合物納米軛合物包括一種或多種藥物以及一種或多種聚合物，并
且所述藥物-聚合物納米軛合物的所述一種或多種藥物是通過醚或硫醚部分單獨地共價
鍵合于所述藥物-聚合物納米軛合物的單獨聚合物的起始點；
所述藥物-聚合物納米軛合物的所述一種或多種聚合物包括聚酯、聚碳酸酯、多磷
酸酯、聚硅氧烷、聚磷腈、多肽、或氨基酸低聚物區段、或它們的組合；
所述嵌段共聚物涂層包含一種或多種PLA-PEG二嵌段共聚物、一種或多種
PLA-PEG-PLA三嵌段共聚物、或它們的組合；并且
所述嵌段共聚物涂層涂覆有一定量的白蛋白，足以有效地至少基本上防止所述藥物
-聚合物納米軛合物在與其他藥物-聚合物納米軛合物相接觸時發生聚集，其中在所述藥
物-聚合物納米軛合物組合物的凍干之前所述白蛋白的質量與所述納米顆粒的總質量之
比是6:1至15:1。
2.如權利要求1所述的組合物，進一步包括一種或多種共價鍵合于所述藥物-聚合物納
米軛合物的表面上或所述嵌段共聚物涂層上的細胞靶向劑。
3.如權利要求1所述的組合物，其中所述合并的藥物-聚合物納米軛合物、嵌段共聚物
涂層、以及白蛋白涂層的直徑是2nm至300nm。
4.如權利要求3所述的組合物，其中所述合并的藥物-聚合物納米軛合物、嵌段共聚物
涂層、以及白蛋白涂層的直徑是小于約200nm。
5.如權利要求1-4中任一項所述的組合物，其中所述合并的藥物-聚合物納米軛合物、
嵌段共聚物涂層、以及白蛋白涂層的質量占沒有共價鍵合至聚合物的全部藥物的小于
0.5wt.％。
6.如權利要求1所述的組合物，其中所述嵌段共聚物涂層的PEG嵌段的分子量是400至
40,000。
7.如權利要求6所述的組合物，其中所述嵌段共聚物涂層的丙交酯嵌段的分子量是1,000
至250,000。
8.如權利要求7所述的組合物，其中所述嵌段共聚物涂層的PEG嵌段的分子量是5,000，
并且所述嵌段共聚物涂層的丙交酯嵌段的分子量是5,000至50,000。
9.如權利要求8所述的組合物，所述藥物-聚合物納米軛合物在其他藥物-聚合物納米軛
合物的存在下當與所述其他藥物-聚合物納米軛合物在水中或在水溶液中接觸時在大于
24小時內保持不聚集。
10.如權利要求2所述的組合物，其中共價鍵合至所述藥物-聚合物納米軛合物的表面上
的所述細胞靶向劑包括適體。
11.如權利要求9所述的組合物，其中所述嵌段共聚物涂層是通過靜電作用而非共價地鍵
合于所述藥物-聚合物納米軛合物的。
12.如權利要求1所述的組合物，其中所述藥物-聚合物納米軛合物與所述嵌段共聚物涂
層的質量比是0.1至10。
13.如權利要求1所述的組合物，其中所述藥物-聚合物納米軛合物與所述嵌段共聚物涂
層的質量比是0.2至5。
14.如權利要求1所述的組合物，其中所述藥物-聚合物納米軛合物與所述嵌段共聚物涂
層的質量比是0.25至4。
15.如權利要求1所述的組合物，其中所述藥物-聚合物納米軛合物與所述嵌段共聚物涂
層的質量比是0.3至3。
16.如權利要求1所述的組合物，其中所述藥物-聚合物納米軛合物與所述嵌段共聚物涂
層的質量比是0.4至2。
17.如權利要求1所述的組合物，其中所述藥物-聚合物納米軛合物與所述嵌段共聚物涂
層的質量比是0.5至1.5。
18.如權利要求1所述的組合物，其中所述藥物-聚合物納米軛合物與所述嵌段共聚物涂
層的質量比是0.75至1.25。
19.如權利要求1所述的組合物，其中所述白蛋白是哺乳動物血清白蛋白。
20.一種組合物，包含多種如權利要求1-19中任一項所述的納米軛合物組合物，其中所
述納米軛合物的粒度分布是單峰的。
21.如權利要求20所述的組合物，其中所述藥物-聚合物納米軛合物的分子量分布是小于
1.05。
22.如權利要求20所述的組合物，其中所述納米軛合物在暴露于PBS溶液中時在大于30
分鐘內保持不聚集。
23.一種藥物-聚合物納米軛合物的藥物的制藥用途，其中所述藥物是被用來遞送至細胞
表面或內部，包括使細胞與如權利要求1-19中任一項所述的組合物相接觸，使得所述藥
物-聚合物軛合物與所述細胞締合一段時間足以使所述藥物-聚合物納米軛合物從所述聚
合物釋放所述藥物，由此將所述藥物遞送至所述細胞的表面或內部。
24.如權利要求23所述的用途，其中所述細胞是前列腺癌細胞、乳癌細胞、肺癌細胞、
胰腺癌細胞、或結腸癌細胞。
25.如權利要求1所述的組合物，其中所述藥物-聚合物納米軛合物的所述藥物中的一種
或多種是：阿霉素、帕米膦酸鹽、柔紅霉素、表柔比星、米托蒽醌、博來霉素A2、博來
霉素B2、長春新堿、長春堿、長春瑞賓、長春地辛、鬼臼毒素、依托泊苷、替尼泊苷、
紫杉醇、多西他賽、伊立替康、托泊特坎、格爾德霉素、阿昔洛韋、去羥肌苷、達蘆那
韋、利巴韋林、那他霉素、氟康唑、泊沙康唑、伏立康唑、卡泊芬凈、兩性霉素B、苯
氧乙醇、替拉那韋、沙奎那韋、利托那韋、茚地那韋、奈非那韋、氨普那韋、洛匹那韋、
阿扎那韋、長春瑞賓重酒石酸鹽、氟維司群、匍枝珊瑚醇、喜樹堿、苔蘚抑素1、
(+)-cylindricine、(+)-乳胞素、銅綠菌素298-A、(+)-福司曲星、garsubellinA/貫葉金絲桃
素、(S)-奧昔布寧、埃坡霉素A、齊多夫定、拉米夫定、恩曲他濱、巴美生、香草二乙胺、
六氯酚、水楊苯胺、兒茶酚、麝香草酚、噴他佐辛、間苯三酚、丁香酚、氯硝柳胺、特
布他林、多巴胺、甲基多巴、去甲腎上腺素、α-萘酚、腎上腺素、去氧腎上腺素、間羥
胺、非諾特羅、硫氯酚、α-生育酚、異丙腎上腺素、沙丁胺醇、綠原酸和/或其酯、卡托
普利、阿莫西林、倍他洛爾、馬索羅酚、木黃酮、黃豆苷元、大豆苷、乙酰黃豆黃甙、
雌馬酚、黃豆黃素、碘超強辣素、SB202190、酪氨酸磷酸化抑制劑SU1498、或它們的
組合。
26.一種防聚集的納米顆粒組合物，包含多個基于聚合物的納米顆粒，其中所述基于聚
合物的納米顆粒包括藥物-聚合物納米軛合物和嵌段共聚物涂層；
所述藥物-聚合物納米軛合物包括一種或多種藥物以及一種或多種聚合物，并且所
述藥物-聚合物納米軛合物的所述一種或多種藥物是通過醚或硫醚部分單獨地共價鍵合
于所述藥物-聚合物納米軛合物的單獨聚合物的起始點；
所述藥物-聚合物納米軛合物的所述一種或多種聚合物包括聚酯、聚碳酸酯、多磷
酸酯、聚硅氧烷、聚磷腈、多肽、或氨基酸低聚物區段、或它們的組合；
所述嵌段共聚物涂層包含一種或多種PLA-PEG二嵌段共聚物、一種或多種
PLA-PEG-PLA三嵌段共聚物、或它們的組合；
所述納米軛合物的粒度分布是單峰的；以及
所述納米顆粒包括白蛋白涂層，其中在白蛋白涂覆到所述嵌段共聚物之前所述白蛋
白的量是所述納米顆粒總質量的至少6倍而且對于減少或防止所述納米顆粒的聚集是有
效的。
27.如權利要求26所述的組合物，其中所述基于聚合物的納米顆粒在沒有所述白蛋白涂
層時的平均直徑是小于200nm。
28.如權利要求26或27所述的組合物，其中所述基于聚合物的納米顆粒在不存在所述
白蛋白涂層的情況下與水溶液相接觸時進行自我穩定。
29.如權利要求26所述的組合物，其中在所述藥物-聚合物納米軛合物組合物的凍干之
前所述白蛋白的質量與所述納米顆粒的總質量之比是6:1至15:1。
30.如權利要求26所述的組合物，其中包含所述白蛋白涂層的所述納米顆粒在具有50％
濕度的空氣的存在下在大于12小時內保持不聚集。
31.一種組合物，包含在磷酸鹽緩沖鹽水中、不聚集的PLA-PEG-PLA嵌段聚合物涂覆
的藥物-聚合物納米軛合物，其中所述被涂覆的顆粒的平均直徑是20nm至200nm，所
述被涂覆的顆粒的粒度分布是單峰的，所述組合物包括白蛋白涂層并且在所述藥物-聚
合物納米軛合物組合物的凍干之前所述白蛋白的質量與所述納米顆粒的總質量之比是
6:1至15:1。
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