本發(fā)明提供了通式(I)的化合物、它們的鹽和N?氧化物，以及其溶劑合物和前藥(其中，變量如說(shuō)明書所定義)。通式(I)的化合物是凝血因子XIa的抑制劑，它們可有效用于預(yù)防和/或治療血栓栓塞疾病。

1.式(I)代表的化合物或其鹽：

其中Cyc¹代表5至10元雜芳基；
Cyc²代表C5-C6芳基；
Cyc³代表5至10元雜環(huán)烷基、C5-C10芳基或5至10元雜芳基；
R¹代表：C1-8烷基，鹵素，-COOR¹⁰，或-C1-4亞烷基-O-C(O)-C1-8烷基，
其中R¹⁰代表：C3-C8環(huán)烷基；
s代表0、1或2的整數(shù)，
其中如果s代表2的整數(shù)，則每個(gè)R¹可以相同或不同；
R²代表：氫；C1-8烷基，或；C1-8烷基，它被1至5個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：Cyc⁵和-OR¹⁵，
其中R¹⁵代表：C1-8烷基；
Cyc⁵代表5至10元雜芳基；
R³代表：氫；C1-8烷基，或；C1-8烷基，它被1至5個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：-OR²¹，
其中R²¹代表：C1-8烷基；
Y代表N或C(R⁵)；
R⁴和R⁵各自獨(dú)立地代表：氫，鹵素或C1-4烷基；
R³和R⁴可以結(jié)合在一起形成C2-8亞烷基；其中亞烷基鏈的一個(gè)碳可以被氧或硫替換；
R⁶代表：C1-8烷基；Cyc¹⁰；鹵素，或；被1至5個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的Cyc¹⁰：鹵素和氰基，
其中Cyc¹⁰代表5至6元雜芳基；
m代表0、1或2的整數(shù)，
其中如果m代表2的整數(shù)，則每個(gè)R⁶可以相同或不同；
R⁷代表：C1-8烷基；鹵素；氧代；-OR⁴⁰，(12)-NR⁴²R⁴³；-NHC(O)-C1-4亞烷基-NR⁴⁶R⁴⁷；-
COOR⁴⁸；-NHC(O)-R⁴⁹；-NHC(O)O-R⁵¹；-NHC(O)O-C1-4亞烷基-OR⁵²；-C(O)NH-R⁵³；-C(O)NH-
R⁶³；-NHC(＝N-OR⁶⁹)-C1-4烷基；被1至5個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的-NHC(O)O-C1-4烷基：-O-
C1-4亞烷基-O-C1-4烷基和OH；被1至5個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的-NHC(O)-C1-4烷基：鹵素；
被1至5個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的-NH-C1-8烷基：5或6元雜芳基；
其中，R⁴⁰、R⁴²、R⁴³、R⁴⁶、R⁴⁷、R⁴⁹、R⁵¹、R⁵²、R⁵³、R⁶⁹各自獨(dú)立地代表：氫；C1-8烷基；C3-C8環(huán)烷
基；5至10元雜環(huán)烷基；C5-C10芳基，或；被1至5個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的C1-4烷基：C3-C8環(huán)
烷基和5至10元雜環(huán)烷基；
R⁶³代表：(4)-C1-4亞烷基-O-C1-4亞烷基-O-C1-4烷基；
R⁴⁸代表：氫；C1-8烷基，它被1至5個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：5至10元雜環(huán)烷基；
n代表0至3的整數(shù)，
其中如果n代表2至3的整數(shù)，則每個(gè)R⁷可以相同或不同；
R⁶²代表氫或鹵素。
2.按照權(quán)利要求1的化合物，其中式(I)所代表的化合物表示式(I-A)所代表的化合物：

其中U代表S或CH₂；和
其它符號(hào)的含義與權(quán)利要求1所述的含義相同。
3.按照權(quán)利要求1的化合物，其中式(I)所代表的化合物表示式(I-B)所代表的化合物：

其中Cyc^1-B代表5至10元雜芳基；
Cyc^3-B代表C5-C10芳基或5至10元雜芳基；
Cyc^10-B代表：5至6元雜芳基，或；被1至5個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的5至6元雜芳基：鹵素和
氰基；
mb代表0、1或2的整數(shù)；和
其它符號(hào)的含義與權(quán)利要求1所述的含義相同。
4.按照權(quán)利要求1的化合物，其中式(I)所代表的化合物表示式(I-C)所代表的化合物：

其中Cyc^1-C代表5至10元雜芳基；
Cyc^3-C代表C5-C10芳基或5至10元雜芳基；
Cyc^10-C代表：5至6元雜芳基，或；被1至5個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的5至6元雜芳基：鹵素和
氰基；
mc代表0、1或2的整數(shù)；和
其它符號(hào)的含義與權(quán)利要求1所述的含義相同。
5.按照權(quán)利要求1或2的化合物，其中Cyc¹代表咪唑基、三唑基、吡咯基、吡唑基、呋喃基、
唑基、噻唑基、異噻唑基、呋咱基、二唑基、噻二唑基、噻吩基、噠嗪基、吲唑基或苯并咪
唑基。
6.按照權(quán)利要求3的化合物，其中Cyc^1-B代表咪唑基、三唑基、四唑基、唑基、噠嗪基、
吲唑基或苯并咪唑基。
7.按照權(quán)利要求4的化合物，其中Cyc^1-C代表咪唑基、三唑基、四唑基、唑基、噠嗪基、
吲唑基或苯并咪唑基。
8.按照權(quán)利要求1或權(quán)利要求2的化合物，其中

代表

其中R⁵⁹代表氫、C1-4烷基或鹵素；
箭頭代表鍵合位置；和
其它符號(hào)的含義與權(quán)利要求1所述的含義相同。
9.按照權(quán)利要求1至8的任一項(xiàng)的化合物，其中Cyc²代表吡啶基或苯基。
10.按照權(quán)利要求1至9的任一項(xiàng)的化合物，其中-Cyc²-(R⁶)_m、Cyc²(-R⁶)_mbCyc^10-B或Cyc²
(-R⁶)_mcCyc^10-C代表

其中R⁶⁰代表氫、甲基或鹵素。
11.按照權(quán)利要求1至10的任一項(xiàng)的化合物，其中R⁷代表：C1-8烷基；鹵素；氧代；-OR⁴⁰；-
NR⁴²R⁴³；-COOR⁴⁸；-NHC(O)-R⁴⁹；-NHC(O)O-R⁵¹；-NHC(O)O-C1-4亞烷基-OR⁵²或-C(O)NH-R⁵³。
12.按照權(quán)利要求1的化合物，其中式(I)所代表的化合物表示式(I-A)所代表的化合
物：

其中U代表S或CH₂；

代表

其中R⁵⁹代表氫、C1-4烷基或鹵素；
箭頭代表鍵合位置；
-Cyc²-(R⁶)_m,Cyc²(-R⁶)_mbCyc^10-B或Cyc²(-R⁶)_mcCyc^10-C代表

其中R⁶⁰代表氫、甲基或鹵素；
R⁷代表：C1-8烷基；鹵素；氧代；-OR⁴⁰；-NR⁴²R⁴³；-COOR⁴⁸；-NHC(O)-R⁴⁹；-NHC(O)O-R⁵¹；-NHC
(O)O-C1-4亞烷基-OR⁵²或-C(O)NH-R⁵³；和
其它符號(hào)的含義與權(quán)利要求1所述的含義相同。
13.化合物，其選自
(1)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-4-基)苯基]氨基甲酸甲酯，
(2)[4-(2-{7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪基}-1H-
咪唑-4-基)苯基]氨基甲酸甲酯，
(3)4-(2-{7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪基}-1H-
咪唑-4-基)苯甲酰胺，
(4)6-(2-{7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪基}-1H-
咪唑-4-基)-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮，
(5)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-5-甲基-1H-咪唑-4-基)苯基]氨基甲酸甲酯，
(6)6-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮，
(7)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯甲酰胺，
(8)3-[5-(3-氨基-1H-吲唑-6-基)-1H-咪唑-2-基]-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯
基]-2,3-二氫-5(1H)-吲嗪酮，
(9)(3S)-3-[5-(6-氨基-3-吡啶基)-4-氯-1H-咪唑-2-基]-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-
基)苯基]-2,3-二氫-5(1H)-吲嗪酮，
(10)(3S)-3-[5-(6-氨基-2-氯-3-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-
基)苯基]-2,3-二氫-5(1H)-吲嗪酮，
(11)(3S)-3-[5-(1-氨基-6-異喹啉基)-1H-咪唑-2-基]-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)
苯基]-2,3-二氫-5(1H)-吲嗪酮，
(12)4-(4-氯-2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)苯甲酰胺，
(13)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸乙酯，
(14)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-3-甲基苯基]氨基甲酸甲酯，
(15)[4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸甲酯，
(16)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(17)[4-(2-{7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪基}-
1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(18)[6-(4-氯-2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-3-吡啶基]氨基甲酸甲酯，
(19)(3S)-3-[5-(6-氨基-2-氟-3-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-
基)苯基]-2,3-二氫-5(1H)-吲嗪酮，
(20)(6S)-6-[5-(6-氨基-2-氯-3-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-
基)苯基]-7,8-二氫吡咯并[1,2-a]嘧啶-4(6H)-酮，
(21)[4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(22)(3S)-3-[5-(6-氨基-3-吡啶基)-4-氯-1H-咪唑-2-基]-7-[5-甲基-2-(1H-四唑-
1-基)苯基]-2,3-二氫-5(1H)-吲嗪酮，
(23)[5-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-吡啶基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(24)[4-(2-{(3S)-7-[5-甲基-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲
嗪基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(25)[5-(4-氯-2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-2-吡啶基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(26)[6-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-3-吡啶基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(27)[4-(4-氯-2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(28)[4-(4-甲基-2-{(3S)-7-[5-甲基-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四
氫-3-吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(29)[6-(4-氯-2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-3-吡啶基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(30)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-乙氧基乙基酯，
(31)[4-(2-{(6S)-2-[5-甲基-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(32)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸3-甲氧基丙基酯，
(33)[4-(2-{(6S)-2-[5-甲基-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸甲酯，
(34)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸3-氧雜環(huán)丁基酯，
(35)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-4-甲基-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(36)[4-(4-氯-2-{(6S)-2-[5-甲基-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫
吡咯并[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸甲酯，
(37)[4-(4-氯-2-{(6S)-2-[5-甲基-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫
吡咯并[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(38)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸(2S)-2-甲氧基丙基酯，
(39)(6S)-6-[5-(6-氨基-2-氟-3-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-
基)苯基]-7,8-二氫吡咯并[1,2-a]嘧啶-4(6H)-酮，
(40)[4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-4-甲基-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(41)[5-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-吡啶基]氨基甲酸2-(2-甲氧基乙氧基)乙基酯，
(42)[5-(4-氯-2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-2-吡啶基]氨基甲酸2-(2-甲氧基乙氧基)乙基酯，
(43)[5-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-4-氟-1H-咪唑-5-基)-2-吡啶基]氨基甲酸2-(2-甲氧基乙氧基)乙基酯，
(44)[5-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-吡啶基]氨基甲酸2-(2-乙氧基乙氧基)乙基酯，
(45)[5-(4-氯-2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-2-吡啶基]氨基甲酸2-(2-乙氧基乙氧基)乙基酯，
(46)[5-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-4-氟-1H-咪唑-5-基)-2-吡啶基]氨基甲酸2-(2-乙氧基乙氧基)乙基酯，
(47)[4-(4-氯-2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡
咯并[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(48)[6-(4-氯-2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡
咯并[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-3-吡啶基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(49)[4-(2-{(3S)-7-[5-甲基-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲
嗪基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-乙氧基乙基酯，
(50)[4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-乙氧基乙基酯，
(51)[4-(2-{(6S)-2-[5-甲基-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-乙氧基乙基酯，
(52)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸四氫-2-呋喃基甲基酯，
(53)[4-(5-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-2-基)苯基]氨基甲酸甲酯，
(54)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸3-羥基-3-甲基丁基酯，
(55)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-(2-乙氧基乙氧基)乙基酯，
(56)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-(2-甲氧基乙氧基)乙基酯，
(57)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-氟乙基酯，
(58)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-羥乙基酯，
(59)[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)苯基]氨基甲酸2-羥基-2-甲基丙基酯，
(60)(3S)-3-(4-氯-5-{6-[(1,3-唑-2-基甲基)氨基]-3-吡啶基}-1H-咪唑-2-基)-
7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-2,3-二氫-5(1H)-吲嗪酮，
(61)[4-(5-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-4H-1,2,4-三唑-3-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(62)(3S)-3-[5-(6-氨基-3-吡啶基)-4-氟-1H-咪唑-2-基]-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-
基)苯基]-2,3-二氫-5(1H)-吲嗪酮，
(63)N-[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲
嗪基}-1H-咪唑-5-基)苯基]乙酰胺，
(64)[4-(5-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-4-氟-1H-咪唑-2-基)苯基]氨基甲酸甲酯，
(65)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-N-(2-甲氧基乙氧基)苯甲酰胺，
(66)N-[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲
嗪基}-4-氟-1H-咪唑-5-基)苯基]乙酰胺，
(67)[6-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-4-氟-1H-咪唑-5-基)-3-吡啶基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(68)N-[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲
嗪基}-1H-咪唑-5-基)苯基]甲酰胺，
(69)[6-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-4-氟-1H-咪唑-5-基)-3-吡啶基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(70)(1E)-N-[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-
3-吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)苯基]-N'-羥基乙脒，
(71)(6S)-6-[5-(6-氨基-3-吡啶基)-4-氟-1H-咪唑-2-基]-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-
基)苯基]-7,8-二氫吡咯并[1,2-a]嘧啶-4(6H)-酮，
(72)N-[4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲
嗪基}-1H-咪唑-5-基)苯基]-2-氟乙酰胺，
(73)(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-3-[5-(4-羥基苯基)-1H-咪唑-2-基]-2,
3-二氫-5(1H)-吲嗪酮，
(74)5-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸乙酯，
(75)5-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸，
(76)5-(4-氯-2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸乙酯，
(77)5-(4-氯-2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸，
(78)5-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺，
(79)5-(4-氯-2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺，
(80)[4-(5-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-2-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(81)[4-(5-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-2-基)苯基]氨基甲酸2-(2-甲氧基乙氧基)乙基酯，
(82)[4-(5-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-4-氟-1H-咪唑-2-基)苯基]氨基甲酸2-(2-甲氧基乙氧基)乙基酯，
(83)[4-(5-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-4-氟-1H-咪唑-2-基)苯基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(84)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸，
(85)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-吡啶甲酸，
(86)5-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-4-氟-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸，
(87)5-(2-{(3S)-8-氯-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸，
(88)4-(2-{(3S)-8-氯-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸，
(89)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并[1,
2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸，
(90)4-(2-{(3S)-8-氯-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-2-吡啶甲酸，
(91)[5-(5-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-4-氟-1H-咪唑-2-基)-2-吡啶基]氨基甲酸2-(2-甲氧基乙氧基)乙基酯，
(92)5-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸2-(4-嗎啉基)乙基酯，
(93)5-(4-氯-2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸2-(4-嗎啉基)乙基酯，
(94)[5-(5-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-4-氟-1H-咪唑-2-基)-2-吡啶基]氨基甲酸2-甲氧基乙基酯，
(95)(3S)-3-[2-(6-氨基-3-吡啶基)-4-氟-1H-咪唑-5-基]-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-
基)苯基]-2,3-二氫-5(1H)-吲嗪酮，
(96)4-(2-{(3S)-8-溴-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-
吲嗪基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸，
(97)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸乙酯，
(98)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸2-(4-嗎啉基)乙基酯，
(99)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-4-氟-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸，
(100)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸異丁基酯，
(101)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基酯，
(102)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯，
(103)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸[(2,2-二甲基丙?；?氧基]甲基酯，
(104)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸甲酯，
(105)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸3-甲基丁基酯，
(106)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸異丙基酯，
(107)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸2,3-二氫-1H-茚-5-基酯，
(108)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸苯基酯，
(109)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基酯，
(110)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸甲酯，
(111)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸2-(二乙基氨基)-2-氧代乙基酯，
(112)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸1-{[(環(huán)己氧基)羰基]氧基}乙基酯，
(113)2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并[1,2-
a]嘧啶-6-基}-5-{5-[(1-{[(環(huán)己氧基)羰基]氧基}乙氧基)羰基]-3-噻吩基}-1H-咪唑-1-
甲酸環(huán)己基酯，
(114)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-3-氟-2-噻吩甲酸，
(115)4-(5-{7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪基}-4-
氟-1H-咪唑-2-基)-2-噻吩甲酸，
(116)4-(2-{(3S)-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-3-吲嗪
基}-1H-咪唑-5-基)-3-氟-2-吡啶甲酸，
(117)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸[(2,2-二甲基丙?；?氧基]甲基酯，
(118)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1-{[(2,2-二甲基丙酰基)氧基]甲基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸
[(2,2-二甲基丙酰基)氧基]甲基酯，
(119)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸2,3-二氫-1H-茚-5-基酯，
(120)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸乙酯，
(121)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙基酯，
(122)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸2-氧代-2-(1-哌啶基)乙基酯，
(123)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸2-(4-嗎啉基)-2-氧代乙基酯，
(124)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸異丁基酯，
(125)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸異丙基酯，
(126)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-
基)甲基酯，和
(127)4-(2-{(6S)-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-4-氧代-4,6,7,8-四氫吡咯并
[1,2-a]嘧啶-6-基}-1H-咪唑-5-基)-2-噻吩甲酸2-(4-嗎啉基)乙基酯。
14.含有按照權(quán)利要求1至13的任一項(xiàng)的化合物或其鹽的藥物組合物。
15.按照權(quán)利要求14的藥物組合物在制備用作凝血因子XIa抑制劑或凝血因子XIa和血
漿激肽釋放酶雙重抑制劑的藥物中的用途。
16.按照權(quán)利要求14的藥物組合物在制備用于治療或預(yù)防血栓栓塞性疾病的藥物中的
用途。
17.按照權(quán)利要求1至13的任一項(xiàng)的化合物或其鹽在制備用于治療或預(yù)防血栓栓塞性
疾病的藥物中的用途。
18.按照權(quán)利要求17的用途，其中血栓栓塞性疾病選自動(dòng)脈心血管血栓栓塞病癥、靜脈
心血管血栓栓塞病癥、動(dòng)脈腦血管血栓栓塞病癥、靜脈腦血管血栓栓塞病癥和心室或外周
循環(huán)的血栓栓塞病癥。
19.按照權(quán)利要求18的用途，其中血栓栓塞性疾病選自：不穩(wěn)定心絞痛、急性冠狀動(dòng)脈
綜合征、心房顫動(dòng)、心肌梗塞、缺血性猝死、短暫性腦缺血發(fā)作、中風(fēng)、動(dòng)脈粥樣硬化、外周閉
塞性動(dòng)脈疾病、靜脈血栓形成、血栓性靜脈炎、動(dòng)脈栓塞、冠狀動(dòng)脈血栓形成、腦動(dòng)脈血栓形
成、腦栓塞、腎栓塞、肺栓塞和起因于下列的血栓形成：醫(yī)學(xué)植入物、裝置或手術(shù)，其中血液
與可促進(jìn)血栓形成的人造表面接觸。
20.按照權(quán)利要求19的用途，其中血栓栓塞性疾病為深部靜脈血栓形成。