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一種鹽酸文拉法辛中間體的制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-20
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201710078044.X 
  • 技術(專利)名稱 一種鹽酸文拉法辛中間體的制備方法 
  • 項目單位 齊魯天和惠世制藥有限公司
  • 發明人 江海平,楊慶坤,楊波勇,周學文,李保勇,吳柯,張兆珍,董廷華,吳兆申,高大龍 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 李媛媛
  • 發布時間 2021-12-20  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種鹽酸文拉法辛中間體的制備方法。該方法是在裝有雷尼鎳篩網催化劑的微反應器內,于溫度20~40℃下,化合物Ⅰ與氫氣進行反應得到化合物Ⅱ;化合物Ⅱ加入硫酸成鹽得到目標產物1?[2?氨基?1?(4?甲氧基苯基)乙基]環己醇硫酸鹽(化合物Ⅲ)。本發明在原有微反應器基礎上創造性的將雷尼鎳篩網催化劑卡在管道連接處,催化效果加強,催化劑可以循環使用,同時避免將催化劑混入料液中對微反應器漿料泵的損害和避免反應管道堵塞。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種鹽酸文拉法辛中間體的制備方法,所述鹽酸文拉法辛中間體為1-[2-氨基-1-
    (4-甲氧基苯基)乙基]環己醇硫酸鹽,它包括:
    1)在催化劑作用下,由化合物Ⅰ加氫氣還原制得化合物Ⅱ;
    2)化合物Ⅱ加入硫酸成鹽得到目標產物1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]環己醇硫
    酸鹽;
    其特征是,所述步驟1)在裝有雷尼鎳篩網催化劑的微反應器內,于溫度20~40℃下,化
    合物Ⅰ與氫氣進行反應得到化合物Ⅱ;

    2.如權利要求1所述的一種鹽酸文拉法辛中間體的制備方法,其特征是,所述裝有雷尼
    鎳篩網催化劑的微反應器,是將雷尼鎳做成篩網,然后將其卡在微反應器的反應區的管道
    連接處。
    3.如權利要求2所述的一種鹽酸文拉法辛中間體的制備方法,其特征是,所述微反應器
    的反應區由多個模塊構成,兩個模塊之間通過連接管依次相連,連接管與模塊連接方式為
    螺紋連接;每兩個模塊之間放一塊雷尼鎳篩網,將雷尼鎳篩網卡在連接管與模塊連接處的
    螺紋內部。
    4.如權利要求2所述的一種鹽酸文拉法辛中間體的制備方法,其特征是,所述雷尼鎳篩
    網的網孔為圓形孔或菱形孔。
    5.如權利要求1-4中任意一項所述的一種鹽酸文拉法辛中間體的制備方法,其特征是,
    所述步驟1)反應時間為1s-10s。
    6.如權利要求1-4中任意一項所述的一種鹽酸文拉法辛中間體的制備方法,其特征是,
    所述步驟1)反應溶劑為甲苯、乙酸乙酯、乙酸異丙酯及乙酸丁酯中的任意一種。
    7.如權利要求1-4中任意一項所述的一種鹽酸文拉法辛中間體的制備方法,其特征是,
    所述步驟1)反應壓力為0.1-1.0Mpa。
    8.如權利要求7的一種鹽酸文拉法辛中間體的制備方法,其特征是,所述步驟1)反應壓
    力為0.2-0.6Mpa。
    展開

專利技術附圖

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