本發(fā)明公開了一種殼聚糖固載銅催化制備有機(jī)硼化合物的方法及應(yīng)用，步驟是：A、在反應(yīng)管中加入殼聚糖固載銅催化劑和配體，攪拌；B、向體系中分別連續(xù)依次加入起始原料I和聯(lián)硼酸頻那醇酯；C、整個(gè)反應(yīng)體系在室溫下攪拌進(jìn)行反應(yīng)；D、反應(yīng)結(jié)束后，過濾整個(gè)反應(yīng)體系，以四氫呋喃洗滌，將濾液旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濃縮，殘留物經(jīng)不同比例的乙酸乙酯/石油醚混合溶劑柱層析，分離純化得到目標(biāo)產(chǎn)物II，柱層析采用硅膠為固定相。制備有機(jī)硼化合物在合成β?羥基化合物和抗癌藥物分子中的應(yīng)用。方法易行，操作簡(jiǎn)便，可適用于各種不同類型的底物，成功制備出相應(yīng)的目標(biāo)化合物。催化劑用量低且可回收使用，反應(yīng)結(jié)束后易于分離，無(wú)金屬殘留，適合大規(guī)模生產(chǎn)。

1.一種有機(jī)硼化合物II的制備方法，其步驟是：
A、在2.5mL反應(yīng)管中加入殼聚糖固載銅催化劑和配體，加入2.0mL水，在室溫下攪拌1小
時(shí)；所述殼聚糖固載銅催化劑為殼聚糖固載氫氧化銅；所述的殼聚糖固載銅催化劑的用量
為15mg、25mg或30mg；所述的配體L4；所述的配體與起始原料I的物質(zhì)的量之比為0.06，所述
的起始原料I的物質(zhì)的量與溶劑水的毫升數(shù)與之比為0.1；
B、向步驟A所得體系中分別連續(xù)依次加入起始原料I和聯(lián)硼酸頻那醇酯；所述的聯(lián)硼酸
頻那醇酯與起始原料I的的物質(zhì)的量之比為1.2-2.0；
C、整個(gè)反應(yīng)體系在室溫下攪拌進(jìn)行反應(yīng)；所述的反應(yīng)時(shí)間為10-14小時(shí)；
D、反應(yīng)結(jié)束后，過濾整個(gè)反應(yīng)體系，以四氫呋喃3mL洗滌，將濾液旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濃縮，殘留物
經(jīng)不同比例的乙酸乙酯/石油醚混合溶劑柱層析，分離純化得到目標(biāo)產(chǎn)物II，所述的乙酸乙
酯/石油醚混合溶劑的比例依據(jù)產(chǎn)物極性不同選擇，
柱層析采用硅膠為固定相；
所述有機(jī)硼化合物II的結(jié)構(gòu)式如下：

所述的化合物II中R¹基團(tuán)的定義為苯酮基、對(duì)氯苯酮基、對(duì)甲基苯酮基、對(duì)甲氧基苯酮
基、對(duì)氟苯酮基、乙酰基、甲酯基、乙酯基或氰基；所述的化合物II中R²基團(tuán)的定義為苯基、
對(duì)甲氧基苯基、對(duì)氯苯基、甲基、異丙基或叔丁基；
其中，配體L4的結(jié)構(gòu)為：

所述起始原料I的結(jié)構(gòu)式為：

2.一種有機(jī)硼化合物II在合成β-羥基化合物III中的應(yīng)用，化學(xué)反應(yīng)方程式為：

所述有機(jī)硼化合物II的結(jié)構(gòu)式如下：

所述的化合物II中R¹基團(tuán)的定義為苯酮基、對(duì)氯苯酮基、對(duì)甲基苯酮基、對(duì)甲氧基苯酮
基、對(duì)氟苯酮基、乙?；?、甲酯基、乙酯基或氰基；所述的化合物II中R²基團(tuán)的定義為苯基、
對(duì)甲氧基苯基、對(duì)氯苯基、甲基、異丙基或叔丁基；所述有機(jī)硼化合物II的制備步驟是：
A、在2.5mL反應(yīng)管中加入殼聚糖固載氫氧化銅催化劑和配體L4，加入2.0mL水，在室溫
下攪拌1小時(shí)；所述殼聚糖固載氫氧化銅催化劑的用量為15mg；所述配體與起始原料I的物
質(zhì)的量之比為0.06，所述起始原料I的物質(zhì)的量與溶劑水的毫升數(shù)與之比為0.1；
B、向上述體系中，分別連續(xù)依次加入起始原料I和聯(lián)硼酸頻那醇酯；所述的聯(lián)硼酸頻那
醇酯與起始原料I的的物質(zhì)的量之比為1.2；
C、整個(gè)反應(yīng)體系在室溫下攪拌進(jìn)行反應(yīng)；所述的反應(yīng)時(shí)間為12小時(shí)；
D、反應(yīng)結(jié)束后，過濾整個(gè)反應(yīng)體系，以四氫呋喃3mL洗滌，向殘留物中直接加入過硼酸
鈉四水合物244mg，整個(gè)體系在室溫下攪拌3-5小時(shí)；
E、向上述體系中加入乙酸乙酯3mL稀釋，以乙酸乙酯萃取，分離出有機(jī)相后，用無(wú)水硫
酸鈉干燥，過濾，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去溶劑，殘留物經(jīng)不同比例的乙酸乙酯/石油醚混合溶劑柱層
析純化得到III，柱層析采用硅膠為固定相。
3.一種合成抗癌藥物分子Talabostat衍生物V的方法，化學(xué)反應(yīng)方程式為：

其步驟是：
A、在2.5mL反應(yīng)管中加入殼聚糖固載氫氧化銅催化劑和配體L4,加入2.0mL水，在室溫
下攪拌1小時(shí)；所述殼聚糖固載氫氧化銅催化劑的用量為15mg；所述配體與起始原料IV的物
質(zhì)的量之比為0.06，所述起始原料IV的物質(zhì)的量與溶劑水的毫升數(shù)與之比為0.1；
B、向上述體系中，分別連續(xù)依次加入起始原料IV和聯(lián)硼酸頻那醇酯；所述聯(lián)硼酸頻那
醇酯與起始原料IV的物質(zhì)的量之比為1.2；
C、整個(gè)反應(yīng)體系在室溫下攪拌進(jìn)行反應(yīng)；所述的反應(yīng)時(shí)間為12小時(shí)；
D、反應(yīng)結(jié)束后，過濾整個(gè)反應(yīng)體系，以四氫呋喃3mL洗滌，向殘留物中直接加入稀鹽酸
2mL，整個(gè)體系在室溫下攪拌4-6小時(shí)；
E、向上述體系中加入乙酸乙酯3mL稀釋，以乙酸乙酯萃取，分離出有機(jī)相后，用無(wú)水硫
酸鈉干燥，過濾，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去溶劑，向殘留物中加入甲醇3mL，活性炭負(fù)載鈀催化劑5mg，在
1大氣壓氫氣下室溫?cái)嚢?1-13小時(shí)；
F、過濾除去活性炭負(fù)載鈀催化劑，濾液經(jīng)旋轉(zhuǎn)濃縮除去溶劑后，殘留物經(jīng)乙酸乙酯/石
油醚＝2:1混合溶劑柱層析純化得到V，柱層析采用硅膠為固定相。