本發明涉及下式(II)雜環取代吡啶氮氧化物的合成方法，所述方法包括：在惰性氣體氛圍下，向反應釜中加入式(I)化合物與四氫呋喃，然后依次加入催化劑、堿、氧化劑和助劑，攪拌升溫至80?100℃反應8?10小時，反應完畢后冷卻至室溫，加入飽和食鹽水，用乙醚萃取三次，合并有機相、用無水硫酸鎂干燥、真空濃縮后，過柱純化得到式(II)化合物，其中，R選自H、鹵素、C?C烷基、C?C烷氧基或者未取代或帶有取代基的苯基。所述方法通過催化劑、堿、助劑和氧化劑的合適選擇與組合，可以高產率得到目的產物，在醫藥中間體合成技術領域和有機化學合成領域具有廣泛的應用前景和工業化生產潛力。

1.一種下式(II)雜環取代吡啶氮氧化物的合成方法，所述方法包括：在惰性氣體氛圍
下，向反應釜中加入式(I)化合物與四氫呋喃，然后依次加入催化劑、堿、氧化劑和助劑，攪
拌升溫至80-100℃反應8-10小時，反應完畢后冷卻至室溫，加入飽和食鹽水，用乙醚萃取三
次，合并有機相、用無水硫酸鎂干燥、真空濃縮后，過柱純化得到式(II)化合物，

其中，R選自H、鹵素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或者未取代或帶有取代基的苯基；所述取代
基為H、鹵素、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基；
所述催化劑為乙酰丙酮鐵與N-甲基-N-正丁基吡咯雙(三氟甲烷磺酰)亞胺鹽的混合
物，其中乙酰丙酮鐵和N-甲基-N-正丁基吡咯雙(三氟甲烷磺酰)亞胺鹽的摩爾比為1:0.1-
0.2；
所述堿為三異丙醇胺；
所述氧化劑為過氧化氫異丙苯；
所述助劑為對甲苯磺酸鈉。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與催化劑的摩爾比為
1:0.06-0.1。
3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與堿的摩爾比為1:1-
1.5。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與氧化劑的摩爾比為
1:2-3。
5.如權利要求1-4任一項所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與助劑的摩
爾比為1:0.05-0.08。