本發明涉及具有通式(I)的來自阿奇霉素的新型15元大環內酯衍生物類，其中R代表氫、乙酰基或苯甲酰基，R，R分別代表脂肪烴基、取代芳香脂肪烴基或取代芳雜環脂肪烴基，本發明還涉及其制備的中間產物及方法、涉及其與無機或有機酸形成的可接受的加成鹽、涉及藥物組合物的制備方法及藥物組合物用于治療細菌感染的用途。

1.通式(I)化合物或該化合物與無機和有機酸類藥物上可接受的加成鹽，其中，R¹代表氫、乙酰基或苯甲酰基，R²是4-氟芐基、4-甲氧基芐基、2-氯苯乙基或4-羥基苯乙基；R³是芐基、4-氟芐基、2-氯苯乙基、4-羥基苯乙基、正丁基或正戊基。2.根據權利要求1的化合物，其特征在于包含如下幾種：1)4”-O-(4-羥基苯乙基-氨基甲酰基)-11-O-正丁基氨基甲酰基-阿奇霉素、2)4”-O-(4-羥基苯乙基-氨基甲酰基)-11-O-(2-氯苯乙基-氨基甲酰基)-阿奇霉素、3)4”-O-(4-羥基苯乙基-氨基甲酰基)-11-O-芐基氨基甲酰基-阿奇霉素、4)4”-O-(4-甲氧基芐基-氨基甲酰基)-11-O-戊基氨基甲酰基-阿奇霉素、5)4”-O-(4-甲氧基芐基-氨基甲酰基)-11-O-正丁基氨基甲酰基-阿奇霉素、6)4”-O-(4-氟芐基-氨基甲酰基)-11-O-(β-苯乙基-氨基甲酰基)-阿奇霉素、7)4”-O-(4-氟芐基-氨基甲酰基)-11-O-(2-氯苯乙基-氨基甲酰基)-阿奇霉素、8)4”-O-(2-氯苯乙基-氨基甲酰基)-11-O-正戊基氨基甲酰基-阿奇霉素、9)4”-O-(2-氯苯乙基-氨基甲酰基)-11-O-芐基氨基甲酰基-阿奇霉素、10)4”-O-(2-氯苯乙基-氨基甲酰基)-11-O-(4-氟芐基-氨基甲酰基)-阿奇霉素、11)4”-O-(2-氯苯乙基-氨基甲酰基)-11-O-(4-羥基苯乙基-氨基甲酰基)-阿奇霉素。3.權利要求1或2所述化合物的制備方法，步驟如下：(1)將通式(IV)的阿奇霉素的2′-OH酰化保護，酰化試劑用醋酐、醋酸，乙酰氯，或苯甲酸酐、苯甲酸或苯甲酰氯，在三乙胺存在下，以丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃或二氯甲烷作為溶劑，在0～40℃的溫度下進行反應，生成具有上述通式(II)的化合物；(2)將具有通式(II)的化合物在甲苯中，在三乙胺存在下，與N，N′-二羰基咪唑于0～110℃反應2～72h，生成具有通式(III)的化合物；(3)上述通式(III)的化合物與有機胺R²-NH₂，在N，N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃、乙腈、乙腈-水之一或它們的混合溶劑中反應，催化劑1.8-二氮雜二環(5.4.0)十一烯-7，于0～65℃反應2～24h，生成通式(V)的化合物；其中R¹代表乙酰基或苯甲酰基，同時R²是4-氟芐基、4-甲氧基芐基、2-氯苯乙基或4-羥基苯乙基；(4)當上述通式(V)的化合物R¹為乙酰基或苯甲酰基時，與有機胺R²-NH₂反應，或溶于N-甲基咪唑、三乙胺、乙二胺中，鹽酸吡啶或咪唑作為催化劑，于0～40℃反應12～120h，生成通式(I)的化合物；其中R¹代表乙酰基或苯甲酰基，同時R²是4-氟芐基、4-甲氧基芐基、2-氯苯乙基或4-羥基苯乙基；R³是芐基、4-氟芐基、2-氯苯乙基、4-羥基苯乙基、正丁基或正戊基；(5)當上述通式(I)的化合物R¹為乙酰基或苯甲酰基時，進一步在甲醇中醇解脫去2′位上的酰基，產生通式(VII)的化合物；其中R²是4-氟芐基、4-甲氧基芐基、2-氯苯乙基或4-羥基苯乙基；R³是芐基、4-氟芐基、2-氯苯乙基、4-羥基苯乙基、正丁基或正戊基；(6)當通式(V)的化合物R¹為乙酰基或苯甲酰基時，進一步在甲醇中醇解脫去2′-位上的酰基，產生通式(VI)的化合物；其中R²是4-氟芐基、4-甲氧基芐基、2-氯苯乙基或4-羥基苯乙基；R³是芐基、4-氟芐基、2-氯苯乙基、4-羥基苯乙基、正丁基或正戊基；(7)當上述通式(VI)的化合物中R²，R³為脂肪烴基時，與有機胺R²-NH₂反應，或溶于N-甲基咪唑、三乙胺或乙二胺中，鹽酸吡啶或咪唑作為催化劑，于0～40℃反應12～120h，生成通式(VII)的化合物；其中R²是4-氟芐基、4-甲氧基芐基、2-氯苯乙基或4-羥基苯乙基；R³是芐基、4-氟芐基、2-氯苯乙基、4-羥基苯乙基、正丁基或正戊基；4.如權利要求4所述化合物的制備方法，其特征在于步驟(4)、(7)中所述的有機胺R²-NH₂反應條件下為液態時，催化劑為鹽酸吡啶；所述的有機胺R²-NH₂反應條件下為固態時，溶劑為N-甲基咪唑。5.用于治療人體和動物中細菌感染的藥物組合物，包括抗菌有效量的權利要求1的通式(I)的化合物或其藥物上可接受的加成鹽，與藥物上可接受的載體。