本發明涉及具有通式(I)的化合物及其與無機和有機酸類藥物上可接受的加成鹽，屬于來自阿奇霉素的新型15元大環內酯衍生物類。其中，R代表是氫、乙酰基或苯甲酰基，R代表脂肪烴基、取代芳香脂肪烴基或取代芳雜環脂肪烴基。本發明還涉及其制備的方法、藥物組合物和及藥物組合物用于治療細菌感染的用途。

1.通式(Ⅰ)代表的化合物或與無機和有機酸類藥物上可接受的加成鹽，其中R¹代表氫、乙酰基或苯甲酰基，R²代表芐基、4-氟芐基、4-甲氧基芐基、β-苯乙基、2-氯苯乙基、4-羥基苯乙基、2-(3，4-亞甲二氧苯基)乙基、丙基、丙烯基、丁基、戊基、異丙基、環己基或6-氨基己基。2.權利要求1所述通式(Ⅰ)化合物的制備方法，其中R¹、R²的含義與權利要求1相同；步驟如下：(1)將通式(Ⅳ)阿奇霉素與酰化試劑，在無機或有機堿存在下，以丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃或二氯甲烷的作為溶劑，于0～40℃的溫度下進行反應，生成具有通式(Ⅱ)的化合物：其中R¹代表乙酰基或苯甲酰基，酰化試劑為醋酐、醋酸，乙酰氯，苯甲酸酐，苯甲酸或苯甲酰氯；(2)將具有通式(Ⅱ)的化合物在惰性溶劑中，在無機或有機堿存在下，與N，N′-二羰基咪唑于0～110℃反應2～72h，生成具有通式(Ⅲ)的化合物；其中R¹代表乙酰基或苯甲酰基，(3)上述通式(Ⅲ)的化合物與R²NH₂，在溶劑N，N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃、乙腈、乙腈-水之一或它們的混合溶劑中反應，催化劑1，8-二氮雜二環(5.4.0)-十一烷-7-烯，于0～65℃反應2～24h，生成通式(Ⅰ)的化合物其中，式(I)的化合物R¹代表乙酰基或苯甲酰基，式(I)的化合物及R²NH₂中R²的含義與權利要求1相同；(4)當通式(Ⅰ)產物的R¹為乙酰基或苯甲酰基時，進一步在甲醇溶劑中醇解脫去2′-位上的酰基保護基，得R¹為氫的通式(Ⅰ)的化合物。3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟(1)中酰化試劑與阿奇霉素的摩爾比1∶1～5。4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟(1)中酰化試劑是醋酐，有機堿是三乙胺，溶劑是二氯甲烷。5.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟(1)是在25℃條件下進行反應3～24小時。6.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟(1)中產物后處理方法如下：在堿介質中，pH8.0～10.0下萃取，通過分離有機層并蒸干溶劑來分離產物。7.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟(2)中控制通式(Ⅱ)的化合物與N，N′-二羰基咪唑的摩爾比1∶1～6。8.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟(2)是在110℃溫度下反應2h，惰性溶劑選自二氯甲烷、四氫呋喃或甲苯，所述的無機堿選自碳酸氫鈉、碳酸鈉或碳酸鉀，所述的有機堿選自三乙胺、吡啶或4-二甲氨基吡啶。9.用于治療人體和動物中細菌感染的藥物組合物，包括抗菌有效量的權利要求1的通式(Ⅰ)的化合物或其藥物上可接受的加成鹽與藥物上可接受的載體。