本發明涉及用于合成，制備和使用前體藥物丙泊酚類似物的方法和組合物。本發明涉及用于制備諸多糖基化的丙泊酚的碳水化合物衍生物。

1.下式的糖基化的丙泊酚化合物：CARB-T-L-丙泊酚，其中CARB-T-L-丙泊酚具有以下
結構：

其中CARB是碳水化合物，所述碳水化合物通過化學系繩基團T連接至連接基團L，所述
連接基團L連接至丙泊酚，其中所述碳水化合物選自單糖，二糖和三糖，其中所述連接基團
是由對丙泊酚羥基進行化學修飾而產生，其中m是2至3的整數
其中Z是O，Y是O或S，X是O，并且其中所述端基差向異構體是α或β型。
2.如權利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述的碳水化合物是環狀單糖。
3.如權利要求2所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述環狀單糖是吡喃糖苷。
4.如權利要求2所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述環狀單糖是呋喃糖苷。
5.如權利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述的碳水化合物具有另外的官
能團，所述官能團被保護基團保護。
6.如權利要求5所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述被保護的官能團是被乙?；?br/>的。
7.如權利要求5所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述碳水化合物為吡喃糖苷，且所
述的保護基團為乙酰基。
8.如權利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述結構是：

9.如權利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述結構是：

10.如權利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述結構是：

11.如權利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述結構是：

12.如權利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述結構是：

13.如權利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述結構是：

14.如權利要求1中所述的糖基化的丙泊酚化合物，其存在形式是適合于靜脈內給藥的
水基制劑。
15.如權利要求14所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中在所述制劑中的所述糖基化的
丙泊酚化合物的溶解度大于非糖基化丙泊酚的溶解度。
16.含有如權利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物的制劑，其特征在于，所述的制劑
還包含稀釋劑，所述稀釋劑選自水，鹽水，葡萄糖，甘油，聚乙二醇和聚(乙二醇甲基醚)基團
組成的組。
17.下式的糖基化丙泊酚化合物：CARB-T-L-丙泊酚，其中CARB-T-L-丙泊酚具有以下結
構：

其中CARB通過直鏈或支鏈的化學系繩基團T連接到連接基團L，所述連接基團L至丙泊
酚，其中所述碳水化合物選自單糖，二糖和三糖，其中Z是O，Y是O或S，X是O，其中m、n和p之和
為2或3；R¹，R²，R³，R⁴，R⁵和R⁶各自獨立地可以是氫，烷基，芳基，取代的烷基，取代的芳基，芳
基烷基，取代的芳基烷基，環烷基，取代的環烷基，雜烷基，取代的雜烷基，雜芳基，取代的雜
芳基，雜環基，取代的雜環基，雜芳基烷基，或取代的雜芳基烷基，并且其中所述端基差向異
構體是α或β型。
18.如權利要求17所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述結構是：

19.如權利要求17所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述結構是：

20.制備權利要求17所述的糖基化丙泊酚化合物的制備方法，所述方法包括：
a)提供丙泊酚和修飾的碳水化合物，所述修飾的碳水化合物包含被系繩基團修飾的官
能團，所述官能團選自醇基團，胺基團和巰基基團；
b)修飾丙泊酚的羥基，以便產生修飾的丙泊酚，其包括連接基團中間體；和
c)將所述修飾的丙泊酚與所述修飾的碳水化合物反應，以便產生權利要求17所述的丙
泊酚的糖基化的化合物。
21.如權利要求20的方法，其中所述修飾的碳水化合物具有另外的官能團，所述官能團
被保護基團保護。
22.如權利要求21所述的方法，其中所述被保護基團保護的官能團是被乙酰化的。
23.如權利要求21所述的方法，其中所述碳水化合物為吡喃糖苷，且所述的保護基團為
乙酰基。
24.如權利要求21的方法，其中步驟c)之后，除去所述保護基團。
25.如權利要求20所述的方法，其中所述連接基團中間體是鹵代甲酸酯。
26.如權利要求25所述的方法，其中所述鹵代甲酸酯是氯甲酸酯。
27.如權利要求20所述的方法，其中所述步驟c)的反應將所述連接基團中間體轉化為
所述連接基團。
28.如權利要求20所述的方法，其中所述修飾的碳水化合物選自單糖，二糖和三糖組成
的組。
29.如權利要求28所述的方法，其中所述二糖選自乳糖衍生的烯糖，和麥芽糖衍生的烯
糖組成的組。