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一種丙泊酚及其結構類似物的制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-10-05
  • 技術成熟度:詳情咨詢
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201611191140.7 
  • 技術(專利)名稱 一種丙泊酚及其結構類似物的制備方法 
  • 項目單位 李宏
  • 發明人 潘自國,李宏,鄭方軍,張金濤,陳靜芳,范玲玲 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 詳情咨詢
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 馮振偉
  • 發布時間 2021-10-05  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一種丙泊酚及其結構類似物的制備方法,包括以對羥基苯甲酸和烷基醇為原料在固體酸催化劑作用下制得中間體,然后利用脫羧酶反應制得目的產物。本發明制備方法具有綠色合成、生物轉化、污染少,副產物少等特點,適合工業化生產,所制備的丙泊酚等產品純度達到99.6%以上,符合各項藥用標準。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種下式(IV)所示化合物的制備方法,合成路線如下: 其中,R為C1-C6的烷基;其特征在于,式(III)所示化合物的制備方法使用固體酸為催化劑,在超聲條件下進行;式(I)所示化合物與式(II)所示化合物的摩爾比為1:3~1:20;所述固體酸的制備方法包括:將85~98%體積分數濃硫酸和10~40%體積分數磷酸按體積比2~10:1混合制成混酸;將80~120目的活性炭與所述混酸按重量比4~15:1混勻,浸漬5~10h后放入馬弗爐進行碳化0.5~2h,碳化溫度400~500℃,所得固體物用85~98%體積分數濃硫酸磺化5~8h,烘干至水分小于10%,即得;式(IV)所示化合物的制備方法使用脫羧酶為催化劑,反應液中式(III)所示化合物的濃度為0.1-10(w/v%),反應溫度為10℃-80℃。2.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,R為C1-C4的烷基。3.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,R為甲基、乙基、異丙基或叔丁基。4.根據權利要求1-3任一項所述的制備方法,其特征在于,所述固體酸的制備方法包括:將90%體積分數濃硫酸和20%體積分數磷酸按體積比5:1混合制成混酸;將120目的活性炭與所述混酸按重量比10:1混勻,浸漬10h后放入馬弗爐進行碳化2h,碳化溫度450~500℃,所得固體物用98%體積分數濃硫酸磺化8h,烘干至水分小于10%,即得。5.根據權利要求1-3任一項所述的制備方法,其特征在于,式(I)所示化合物與式(II)所示化合物的摩爾比為1:5-1:15;和/或,超聲波功率為500-2000W,反應時間為1-3小時。6.根據權利要求1-3任一項所述的制備方法,其特征在于,采用蒸餾的方法得到式(IV)所示化合物純品,所述蒸餾方法包括:先用羅茨泵蒸餾去低沸點物質,溫度為50~60℃,真空度為-0.05~0.09MPa,再用填料柱精餾,真空度1~100Pa,精餾溫度為110~140℃,收集相應餾分即得。
    展開

專利技術附圖

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