本發明公開了一類水溶性丙泊酚衍生物、其制備方法、使用其的麻醉方法、其作為前藥的用途以及其在制備靜脈麻醉藥物中的用途。所述水溶性丙泊酚衍生物具有通式(I)：其中，X為H或F；Y為F或者被一個或多個F取代的烷基；n為1、2、3、4、5或6；W為W或W；W為NRR·A或R、R各自獨立地為H、任選地被苯基取代的烷基、或環烷基；m為0、1、2或3；A為藥學可接受的酸；W為COOM或OPO(M)或PO(M)；M為可與酸根成鹽的金屬離子、銨離子或堿性氨基酸陽離子；t為M所帶的電荷數。

1.具有如下通式(I)的水溶性丙泊酚衍生物：

其中，
X為H或F；
Y為F或者被一個或多個F取代的烷基；
n為1、2、3、4、5或6；
W為W¹或W²；
W¹為NR¹R²·A或
R¹、R²各自獨立地為H、任選地被苯基取代的烷基、或環烷基；
m為0、1、2或3；
A為藥學可接受的酸；
W²為COOM_1/t或OPO₃(M)_2/t或PO₃(M)_2/t；
M為可與酸根成鹽的金屬離子、銨離子或堿性氨基酸陽離子；
t為M所帶的電荷數。
2.如權利要求1所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述水溶性丙泊酚衍生物具
有如下通式(I-1)：


其中，
X、Y、n、R¹、R²、A如權利要求1中所定義。
3.如權利要求1所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述水溶性丙泊酚衍生物具
有如下通式(I-2)：

其中，
X、Y、n、m、A如權利要求1中所定義。
4.如權利要求1所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述水溶性丙泊酚衍生物具
有如下通式(I-3)：

其中，
X、Y、n、M、t如權利要求1中所定義。
5.如權利要求1所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述水溶性丙泊酚衍生物具
有如下通式(I-4)：

其中，
X、Y、n、M、t如權利要求1中所定義；
q為0或1。
6.如權利要求1、4、5中任一項所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述金屬離子
為堿金屬離子、堿土金屬離子或三價金屬離子。
7.如權利要求6所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述堿金屬離子為鋰離子、
鈉離子或鉀離子。
8.如權利要求6所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述堿土金屬離子為鎂離
子、鋅離子或鈣離子。
9.如權利要求6所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述三價金屬離子為鋁離
子。
10.如權利要求1、4、5中任一項所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述銨離子
為(NR³R⁴R⁵R⁶)⁺或
其中，
R³、R⁴、R⁵、R⁶各自獨立地為H、任選地被苯基取代的烷基、或環烷基；
p為0、1、2或3。
11.如權利要求10所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述烷基為C_1-6烷基。
12.如權利要求11所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述C_1-6烷基為甲基、乙
基、丙基、異丙基、丁基或異丁基。
13.如權利要求10所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述環烷基為C_3-6環烷基。
14.如權利要求13所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述C_3-6環烷基為環丙基、
環丁基、環戊基或環己基。
15.如權利要求10所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：R³、R⁴、R⁵、R⁶各自獨立地為
H、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、芐基、環丙基、環丁基、環戊基或環己基。
16.如權利要求15所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：R³、R⁴各自獨立地為H、甲基
或乙基。
17.如權利要求1、4、5中任一項所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述堿性氨
基酸陽離子為精氨酸+H⁺、賴氨酸+H⁺或組氨酸+H⁺。
18.如權利要求1-5中任一項所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述烷基為C_1-6
烷基。
19.如權利要求18所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述C_1-6烷基為甲基、乙
基、丙基、異丙基、丁基或異丁基。
20.如權利要求1-5中任一項所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：Y為F、CF₃或
CHF₂。
21.如權利要求1-5中任一項所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述環烷基為
C_3-6環烷基。
22.如權利要求21所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述C_3-6環烷基為環丙基、
環丁基、環戊基或環己基。
23.如權利要求1或2所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：R¹、R²各自獨立地為H、甲
基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、芐基、環丙基、環丁基、環戊基或環己基。
24.如權利要求1或2所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：R¹、R²不同時為H。
25.如權利要求1-3中任一項所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：所述藥學可接
受的酸為鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、碳酸、乙酸、丙酸、甲磺酸、乳酸、苯磺酸、對甲苯磺酸、丁
二酸、馬來酸、富馬酸、酒石酸、枸櫞酸或蘋果酸。
26.如權利要求1-5中任一項所述的水溶性丙泊酚衍生物，其特征在于：當X與Y不同時，
同時與X和Y連接的碳原子為單一的R構型、單一的S構型，或R與S構型的混合物。
27.如權利要求1所述的水溶性丙泊酚衍生物，其選自：
丙泊酚4-(N,N-二甲基)氨基-2-(R,S)-氟代丁酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚4-(N,N-二甲基)氨基-2-(R)-氟代丁酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚3-N-異丙基氨基-2(R,S)-氟代丙酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚-2-(R,S)-氟代戊酸單酯鈉鹽；
丙泊酚-2-(R,S)-氟代丁酸單酯鈉鹽；
丙泊酚-2-(R)-氟代丙酸單酯鈉鹽；
{1-[3-(2,6-二異丙基苯氧基)-3-氧代-2-(R)-氟-丙基]}磷酸單酯二鉀鹽；
丙泊酚4-(N,N-二甲基)氨基-2-(R)-氟代丁酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚4-(N,N-二甲基)氨基-2-(R)-2-三氟甲基丁酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚4-(N-甲基-N-乙基)氨基-2-(R,S)-2-氟代丁酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚5-(N-甲基-N-芐基)氨基-2-(S)-2-氟代戊酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚3-(N-異丙基)氨基-2-(R,S)-2-單氟甲基丙酸酯甲磺酸鹽；
丙泊酚4-(氮雜環丙烷-1-基)-2-(S)-2-氟代丁酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚4-(四氫吡咯-1-基)-2-(R)-2-氟代丁酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚3-(N,N-二乙基)氨基-2-(R,S)-氟代丙酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚4-(N-甲基-N-芐基)氨基-2(R,S)-三氟甲基丁酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚4-(N-環丙基-N-甲基)氨基-2(R)-二氟甲基丁酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚3-(四氫吡咯-1-基)-2(S)-三氟甲基丙酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚δ-(N,N-二甲基)氨基-2(R)-氟代戊酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚3-N-甲基-N-環己基氨基-2-(R,S)-氟代丙酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚4-(N-甲基-N-異丙基)氨基-2(R,S)-氟代丁酸酯甲磺酸鹽；
丙泊酚5-N-環戊氨基-2,2-二氟戊酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚4-(N,N-二甲基)氨基-2-(R)-三氟甲基丁酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚4-N-甲基-N-芐基氨基-2-(R)-氟代丁酸酯鹽酸鹽；
丙泊酚4-羧基-2-(S)-氟代戊酸酯鉀鹽；
丙泊酚4-羧基-2-(R)-2-三氟甲基戊酸酯鋰鹽；
二[丙泊酚7-羧基-2-(R,S)-氟代辛酸酯]鈣鹽；
二[丙泊酚5-羧基-2-(S)-氟代己酸酯]鋅鹽；
三[丙泊酚8-羧基-2-(R,S)-單氟甲基壬酸酯]鋁鹽；
丙泊酚4-羧基-2-(S)-三氟甲基丁酸酯銨鹽；
丙泊酚4-羧基-2-(R,S)-二氟甲基戊酸酯鉀鹽；
{1-[4-(2,6-二異丙基苯氧基)-4-氧代-3-(R,S)-3-氟代-1-丁基]}磷酸單酯二鉀鹽；
{1-[4-(2,6-二異丙基苯氧基)-4-氧代-3-(S)-3-氟代-1-丁基]}磷酸單酯二鈉鹽；
{1-[4-(2,6-二異丙基苯氧基)-4-氧代-3-(R)-3-三氟甲基-1-丁基]}磷酸單酯二鋰
鹽；
丙泊酚4-磷酰基-2-(R,S)-氟代丁酸酯鈣鹽；
丙泊酚5-磷酰基-2-(S)-氟代戊酸酯鋅鹽；
三[丙泊酚3-磷酰基-2-(R,S)-2-單氟甲基丙酸酯]二鋁鹽；
{1-[4-(2,6-二異丙基苯氧基)-4-氧代-2-(R)-三氟甲基-丁基]}磷酸單酯二鋰鹽；
丙泊酚4-磷酰基-2-(R)-氟代丁酸酯二鈉鹽；
丙泊酚3-磷酰基-2-(R,S)-氟代丙酸酯鋅鹽。
28.如權利要求1-27中任一項所述的水溶性丙泊酚衍生物在制備靜脈麻醉藥物中的用
途。