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一種化學合成麻黃素的方法

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-19
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN200910113358.4 
  • 技術(專利)名稱 一種化學合成麻黃素的方法 
  • 項目單位 新疆大學
  • 發(fā)明人 劉玉梅,駱駿才,劉奎鈁,李新德,劉玉英 
  • 行業(yè)類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 鄭潁潔
  • 發(fā)布時間 2022-01-19  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明涉及一種采用化學合成方法生產(chǎn)麻黃素的方法。該工藝以(±)α-甲胺基苯丙酮的鹽酸鹽為原料,通過采用適當?shù)倪€原劑將其還原成(±)麻黃堿和(±)偽麻黃堿的混合物后,分離出其中的(±)麻黃堿,再進一步采用手性有機酸為拆分劑,拆分得到左旋麻黃堿或左旋鹽酸麻黃堿。該方法具有工藝簡單、設備投資少、環(huán)境污染少、使用有毒有害的化學試劑少等優(yōu)點。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種化學合成麻黃素的方法,其特征在于包括以下步驟:
    (1)以(±)α-甲胺基苯丙酮的鹽酸鹽為原料,將其溶解于甲醇或乙醇中,加入所需
    量的羰基還原劑或催化劑硼氫化物,控制反應溫度為-10℃~50℃和反應時間為0~6h,待反
    應結束后,過濾,除去反應體系中的不溶物,得到含有(±)麻黃堿和少量(±)偽麻黃
    堿混合物的溶液;
    (2)將上述步驟中得到含有(±)麻黃堿和少量(±)偽麻黃堿混合物的溶液進行濃縮,
    除去其中的溶劑,然后在不斷攪拌下加堿,(±)麻黃堿和少量(±)偽麻黃堿混合物從體
    系中游離析出,冷卻,過濾,用少量去離子水洗滌沉淀,得(±)麻黃堿的固體;
    (3)將上述步驟中所得到的(±)麻黃堿溶解于無水甲醇、乙醇等有機溶劑中,加入(±)
    麻黃堿:手性有機酸摩爾比為1∶0.1~1∶2.0的相應量的手性有機酸D-扁桃酸、L-扁桃酸、
    D-樟腦磺酸、L-酒石酸、D-二甲苯酰基酒石酸或L-二甲苯酰基酒石酸為拆分劑,加熱使其
    完全溶解于溶劑中,待溶液清亮透明后,停止加熱,如有不溶物,需趁熱過濾以除去體系
    中的雜質,靜置,使其自然冷卻結晶,得到手性有機酸和左旋麻黃堿生成的鹽,過濾分離
    結晶,用少量溶劑洗滌結晶或重結晶處理;
    (4)將上述步驟中所得到的結晶加堿游離,靜置使其分層,分離出油相,得到左旋麻黃
    堿的結晶;
    (5)或將上述步驟(3)中所得到的結晶加堿游離后,以甲苯、二甲苯、乙醚等溶劑進
    行萃取分離,分離出有機相,蒸去溶劑,或直接往溶劑中加入適量鹽酸酸化,即得左旋鹽
    酸麻黃堿的結晶,過濾,得到左旋鹽酸麻黃堿的結晶。
    2.根據(jù)權利要求1所述的方法,其特征在于所選用的(±)α-甲胺基苯丙酮的鹽酸鹽的原
    料也能采用先加堿使其游離成(±)α-甲胺基苯丙酮的步驟,再將其溶解在甲醇或無水
    乙醇中。
    3.根據(jù)權利要求1所述的方法,其特征在于所述的羰基還原劑或催化劑為硼氫化物,更具
    體地為硼氫化鈉或硼氫化鉀等。
    4.根據(jù)權利要求1所述的方法,其特征在于所述的手性有機酸優(yōu)選的為D-扁桃酸。
    5.根據(jù)權利要求1所述的方法,其特征在于(±)麻黃堿與手性有機酸的拆分劑的摩爾比
    為1∶0.25~1∶0.6。
    展開

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