1.一種化學合成麻黃素的方法,其特征在于包括以下步驟:
(1)以(±)α-甲胺基苯丙酮的鹽酸鹽為原料,將其溶解于甲醇或乙醇中,加入所需
量的羰基還原劑或催化劑硼氫化物,控制反應溫度為-10℃~50℃和反應時間為0~6h,待反
應結束后,過濾,除去反應體系中的不溶物,得到含有(±)麻黃堿和少量(±)偽麻黃
堿混合物的溶液;
(2)將上述步驟中得到含有(±)麻黃堿和少量(±)偽麻黃堿混合物的溶液進行濃縮,
除去其中的溶劑,然后在不斷攪拌下加堿,(±)麻黃堿和少量(±)偽麻黃堿混合物從體
系中游離析出,冷卻,過濾,用少量去離子水洗滌沉淀,得(±)麻黃堿的固體;
(3)將上述步驟中所得到的(±)麻黃堿溶解于無水甲醇、乙醇等有機溶劑中,加入(±)
麻黃堿:手性有機酸摩爾比為1∶0.1~1∶2.0的相應量的手性有機酸D-扁桃酸、L-扁桃酸、
D-樟腦磺酸、L-酒石酸、D-二甲苯酰基酒石酸或L-二甲苯酰基酒石酸為拆分劑,加熱使其
完全溶解于溶劑中,待溶液清亮透明后,停止加熱,如有不溶物,需趁熱過濾以除去體系
中的雜質,靜置,使其自然冷卻結晶,得到手性有機酸和左旋麻黃堿生成的鹽,過濾分離
結晶,用少量溶劑洗滌結晶或重結晶處理;
(4)將上述步驟中所得到的結晶加堿游離,靜置使其分層,分離出油相,得到左旋麻黃
堿的結晶;
(5)或將上述步驟(3)中所得到的結晶加堿游離后,以甲苯、二甲苯、乙醚等溶劑進
行萃取分離,分離出有機相,蒸去溶劑,或直接往溶劑中加入適量鹽酸酸化,即得左旋鹽
酸麻黃堿的結晶,過濾,得到左旋鹽酸麻黃堿的結晶。
2.根據(jù)權利要求1所述的方法,其特征在于所選用的(±)α-甲胺基苯丙酮的鹽酸鹽的原
料也能采用先加堿使其游離成(±)α-甲胺基苯丙酮的步驟,再將其溶解在甲醇或無水
乙醇中。
3.根據(jù)權利要求1所述的方法,其特征在于所述的羰基還原劑或催化劑為硼氫化物,更具
體地為硼氫化鈉或硼氫化鉀等。
4.根據(jù)權利要求1所述的方法,其特征在于所述的手性有機酸優(yōu)選的為D-扁桃酸。
5.根據(jù)權利要求1所述的方法,其特征在于(±)麻黃堿與手性有機酸的拆分劑的摩爾比
為1∶0.25~1∶0.6。
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