1.一種合成式1所示厄貝沙坦的方法，其特征在于，所述合成式1所示厄
貝沙坦的方法包括合成式8所示厄貝沙坦中間體的步驟和由該中間體合成式1所
示厄貝沙坦的過程，其中，
所述合成式8所示厄貝沙坦中間體的步驟為：式7所述化合物在C1-C4氯代
烷烴或有機酸作為溶劑的條件下與α-甲基苯乙烯在有機酸催化下制備得式8所
示化合物，其中，所述有機酸為有吸電子基團的烷基酸或有機磺酸；
![]()
所述式8所示厄貝沙坦中間體合成式1所示厄貝沙坦的過程包括下述步驟：
(1)、對式8化合物的聯苯甲基進行溴代，得到式9化合物；
![]()
該步驟(1)中的溴代反應通過下述方法中的一種來實現:
(ⅰ)在C1-C4氯代烷烴溶劑中用溴代丁二酰亞胺或二溴海因對式8化合物
進行芐位溴代，引發劑為偶氮二異庚腈，偶氮二異丁腈或過氧化苯甲酰，反應溫
度是室溫到100℃，式8化合物：溴代試劑：引發劑=1.0：(0.5-1.1)：(0.05-1.0)
摩爾比，反應濃度10-30%wt；或
(ⅱ)在C1-C4氯代烷烴溶劑中，氫溴酸/過氧化氫或溴素/過氧化氫在室溫
至100℃下對式8化合物進行芐位溴代，其中式8化合物：溴元素：過氧化氫=1.0：
(0.9-1.5)：(1.0-3.0)摩爾比，反應濃度10-30%wt；
(2)、式5化合物與式9化合物在相轉移催化的無機堿的固液相進行縮合得
到式10化合物，無機堿為氫氧化鉀、氫氧化鈉、碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉或
氟化鉀，相轉移催化劑為芐基三乙基溴化銨、芐基三乙基氯化銨、四丁基溴化銨
或四丁基氯化銨，有機溶劑為C1-C4氯代烷烴、甲苯或環己烷，反應溫度是室
溫到120℃，式5化合物：式9化合物=(0.95-1.0):(1.0-0.95)摩爾比，無機堿：
式9化合物=(1.0-3.0):1.0摩爾比，相轉移催化劑：式9化合物=(0.05-1.0):1.0
摩爾比，反應濃度10-30%wt；
![]()
(3)、式10化合物經解保護，獲得式1化合物和2-苯基-2-丙醇
![]()
該步驟(3)中式10化合物是通過下述方法中的一種進行解保護的：
(a)、式10化合物解保護用酸的水溶液，反應溫度室溫到100℃，其中所述
酸為鹽酸，氫溴酸，三氟乙酸，三氯乙酸；或
(b)、式10化合物解保護在二相體系中進行，有機溶劑作為第二相，所述有
機溶劑為甲苯或環己烷，酸：式10化合物=5-70：1.0摩爾比，反應濃度5-30%wt；
或
(c)、式10化合物解保護在C1-C4低碳醇和酸水溶液中進行，酸：式10化
合物=5-70：1.0摩爾比，反應濃度5-30%wt。
2.如權利要求1所述的合成式1所示厄貝沙坦的方法，其特征在于,所述步
驟（1）中所述的C1-C4氯代烷烴溶劑是二氯甲烷。
3.根據權利要求1所述的合成式1所示厄貝沙坦的方法，其特征在于,所述
步驟(2)中的無機堿為碳酸鉀或氟化鉀，相轉移催化劑為芐基三乙基氯化銨，有
機溶劑為二氯甲烷、甲苯或環己烷。
4.根據權利要求1所述的合成式1所示厄貝沙坦的方法，其特征在于,式8
所示化合物是(Ⅰ)或(Ⅱ)中的條件下制備所得：
(Ⅰ)、以C1-C4氯代烷烴為溶劑，反應溫度為0～80℃，式7化合物:α-甲
基苯乙烯:有機酸＝1.0:1.0:(0.5～4.0)摩爾比，反應濃度10-30%wt；或
(Ⅱ)、以有機酸為溶劑，反應溫度為0～80℃，式7化合物的反應濃度
10-50%wt。
5.根據權利要求4所述的合成式1所示厄貝沙坦的方法，其特征在于,所述
有機酸為三氯乙酸、三氟乙酸、對甲苯磺酸、苯磺酸或甲磺酸。
6.根據權利要求4所述的合成式1所示厄貝沙坦的方法，其特征在于：所
述（I）條件中作為溶劑的C1-C4氯代烷烴為二氯甲烷或二氯乙烷。
