1.一種如下所示的苯磺酸氨氯地平化合物的制法,
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其反應以4-氯乙酰乙酸乙酯(II)為原料,按如下反應路線進行反應:
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其中,(I)為中間體叔丁氧羰基氨基乙醇;(II)為中間體4-氯乙酰乙酸乙酯;(III)為中間體3-氨基巴豆酸甲酯;(IV)為中間體2-氯苯甲醛。2.根據權利要求1所述苯磺酸氨氯地平化合物的制法,其特征在于制備步驟進一步包括:(1)向四氫呋喃中加入氫化鈉,再分批加入叔丁氧羰基氨基乙醇,冷至-10℃,滴加4-氯乙酰乙酸乙酯,-5℃~0℃反應1小時,升至室溫反應24小時,加入水和鹽酸稀釋,用乙酸乙酯萃取,合并乙酸乙酯層,用無水硫酸鈉干燥,減壓蒸餾溶劑,濃縮至干,然后加入氯仿攪拌,析出固體,過濾,干燥得產品4-[2-(叔丁氧羰基氨)乙氧基]乙酰乙酸乙酯;(2)將4-[2-(叔丁氧羰基氨)乙氧基]乙酰乙酸乙酯、無水乙醇和2-氯苯甲醛混合,加入3-氨基巴豆酸甲酯,室溫回流反應20小時后,減壓回收乙醇,回收完畢,加入冰乙酸,室溫攪拌12小時,過濾,真空干燥,得叔丁氧羰基氨氯地平粗品;將叔丁氧羰基氨氯地平粗品溶于體積比為1∶1的丙酮和乙酸乙酯混合溶劑中,回流半小時,冷卻到室溫,攪拌3小時,過濾,得叔丁氧羰基氨氯地平精制品;(3)配制40%的苯磺酸水溶液,然后滴加到叔丁氧羰基氨氯地平水溶液中,滴加完后升溫至35℃反應1小時,然后冷卻到室溫,結晶2小時,過濾,干燥,得苯磺酸氨氯地平。