1.水包油型乳液泡沫氣霧劑組合物,其包含油相和水相,所述組合物包
含:
i)他扎羅汀,
ii)水,其量為65%至90重量%,
iii)油,其存在量少于10重量%,
iv)油可混溶的有機溶劑,
v)包含親水性表面活性劑的表面活性劑成分,其量為0.1%至10重
量%,和
vi)推進劑;且其中
所述他扎羅汀溶解于該組合物的油相中,且其中油相的顆粒尺寸小于
1000nm。
2.根據權利要求1的泡沫氣霧劑組合物,其中所述組合物包含70%至
85重量%的水。
3.根據權利要求1或2的泡沫氣霧劑組合物,其中所述油選自甘菊環,
菊薁,異鏈烷烴,直鏈α烯烴,亞環己基二苯基甲烷,二癸烯,二乙基己基環
己烷,二十烷,異十二烷,異二十烷,異十六烷,長葉烯,礦物油,石蠟,五
氫角鯊烯,礦脂,角鯊烷,角鯊烯,十四烯,及其混合物。
4.根據權利要求3的泡沫氣霧劑組合物,其中所述油為礦物油。
5.根據權利要求1的泡沫氣霧劑組合物,其中所述油的存在量為1%至
9重量%。
6.根據權利要求5的泡沫氣霧劑組合物,其中所述油的存在量為3%至
8重量%。
7.根據權利要求1的泡沫氣霧劑組合物,其中該油可混溶的有機溶劑
選自己二酸二異丙基酯,肉豆蔻酸異丙酯,辛基十二烷醇和甘油三辛酸/癸酸
酯,及其混合物。
8.根據權利要求1的泡沫氣霧劑組合物,其中所述表面活性劑成分包
含親水性乙氧基化脂肪醇醚。
9.根據權利要求8的泡沫氣霧劑組合物,其中所述表面活性劑成分包
含親水性乙氧基化脂肪醇醚,且基本上不含,或不含親油性表面活性劑。
10.根據權利要求8或9的泡沫氣霧劑組合物,其中所述親水性乙氧基
化脂肪醇醚選自硬脂基聚氧乙烯醚-10,硬脂基聚氧乙烯醚-20,鯨蠟硬脂醇
聚氧乙烯醚-6,鯨蠟硬脂醇聚氧乙烯醚-10,鯨蠟硬脂醇聚氧乙烯醚-12,鯨
蠟硬脂醇聚氧乙烯醚-15,鯨蠟硬脂醇聚氧乙烯醚-20,鯨蠟硬脂醇聚氧乙烯
醚-21,鯨蠟硬脂醇聚氧乙烯醚-22,鯨蠟硬脂醇聚氧乙烯醚-25,鯨蠟硬脂醇
聚氧乙烯醚-30,鯨蠟硬脂醇聚氧乙烯醚-31,鯨蠟硬脂醇聚氧乙烯醚-32,鯨
蠟硬脂醇聚氧乙烯醚-33,月桂基聚氧乙烯醚-5,月桂基聚氧乙烯醚-9,月桂
基聚氧乙烯醚-10,月桂基聚氧乙烯醚-12,月桂基聚氧乙烯醚-15,月桂基聚
氧乙烯醚-20,月桂基聚氧乙烯醚-21,月桂基聚氧乙烯醚-22,月桂基聚氧乙
烯醚-23,壬基酚聚氧乙烯醚-9,油基聚氧乙烯醚-10,油基聚氧乙烯醚-20,
及其混合物。
11.根據權利要求10的泡沫氣霧劑組合物,其中所述親水性乙氧基化
脂肪醇醚為鯨蠟硬脂醇聚氧乙烯醚-12。
12.根據權利要求1的泡沫氣霧劑組合物,其中所述表面活性劑成分的
存在量為1%至8重量%。
13.根據權利要求12的泡沫氣霧劑組合物,其中所述表面活性劑成分
的存在量為2%至6重量%。
14.根據權利要求1的泡沫氣霧劑組合物,其中所述推進劑包括一種或
多種烴推進劑。
15.水包油型乳液泡沫氣霧劑組合物,其包含油相和水相,所述組合物
包含:
i)他扎羅汀;
ii)水,其量為70%至85重量%;
iii)油,其存在量為3%至8重量%;
iv)油可混溶的有機溶劑;
v)包含親水性表面活性劑的表面活性劑成分,其量為2%至6重量%;
和
vi)烴推進劑;和
其中所述他扎羅汀溶解于組合物的油相中,且其中油相的顆粒尺寸小
于1000nm。
16.根據權利要求1至15任一項的組合物在制備用于治療皮膚疾病、
障礙或病癥的藥物中的用途。
17.制備水包油型亞微乳液或微乳液泡沫氣霧劑組合物的方法,所述組
合物包含他扎羅汀、其量為65%至90重量%的水、存在量少于10重量%的
油、油可混溶的有機溶劑、0.1%至10重量%的包含親水性表面活性劑的表
面活性劑成分、和推進劑,該方法包括:
a)混合所述他扎羅汀、第一等分部分的水、油、油可混溶的有機溶
劑和表面活性劑成分以形成水包油型乳液,
b)加熱步驟(a)的水包油型乳液至相轉變溫度,其中該水包油型乳液
形成油包水型乳液,
c)冷卻該油包水型乳液至低于相轉變溫度以形成亞微或微水包油型
乳液,
d)添加第二等分部分的水以冷卻亞微或微水包油型乳液,
e)用推進劑推進亞微或微水包油型乳液的樣品以形成水包油型亞微
乳液或微乳液泡沫氣霧劑。
18.根據權利要求17的方法,其中所述第一等分部分的水占亞微乳液
或微乳液泡沫氣霧劑的總水含量的10%至40重量%,且所述第二等分部分
的水占亞微乳液或微乳液泡沫氣霧劑的總水含量的90%至60重量%。
19.通過根據權利要求17或18的方法制備的產物。
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