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一種紫外光觸發交聯型近紅外分子探針及其制備方法與應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-10-10
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201810867119.7 
  • 技術(專利)名稱 一種紫外光觸發交聯型近紅外分子探針及其制備方法與應用 
  • 項目單位 蘇州大學
  • 發明人 史海斌,孫瑞 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 沈江河
  • 發布時間 2021-10-10  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種光交聯型近紅外分子探針及其制備方法與應用。具體而言,本發明的制備方法包括以下步驟:構建、合成光交聯型近紅外分子探針DACF;光交聯型近紅外分子探針DACF在紫外光觸發下在細胞內發生交聯。本發明的探針經特定波長的光照射,產生高活性的卡賓中間體,與細胞內生物分子共價鍵結合,顯著增加了探針在細胞內的攝取量,并延長了其滯留時間,能夠實現對腫瘤細胞的長時間追蹤。同時,利用探針的光熱效應,可以更好地殺死腫瘤細胞。通過本發明的制備方法獲得的光交聯型近紅外分子探針能夠有效地提高探針在活體腫瘤內的富集量和滯留時間,實現了腫瘤的診療一體化,具有重要的科研及經濟價值。
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  • 02

    說明書

    1.一種紫外光觸發交聯型近紅外分子探針,其特征在于,所述紫外光觸發交聯型近紅外分子探針具有如下化學結構式: 。2.根據權利要求1所述紫外光觸發交聯型近紅外分子探針,其特征在于,所述紫外光觸發交聯型近紅外分子探針的制備方法包括以下步驟:(1)N-叔丁氧羰基-N’-芴甲氧羰基-D-賴氨酸與炔丙胺發生酰胺縮合反應,得到化合物1;(2)化合物1脫去保護基團得到化合物2;(3)化合物2與NHS活化的雙吖丙啶反應,得到化合物3;(4)化合物3脫去保護基團得到化合物4;(5)化合物4與近紅外染料反應,得到化合物5;(6)化合物5與疊氮修飾的葉酸反應,得到所述紫外光觸發交聯型近紅外分子探針;化合物1、化合物2、化合物3、化合物4、化合物5的化學結構式分別如下: NHS活化的雙吖丙啶的化學結構式如下: 疊氮修飾的葉酸的化學結構式如下: 。3.根據權利要求2所述紫外光觸發交聯型近紅外分子探針,其特征在于,N-叔丁氧羰基-N’-芴甲氧羰基-D-賴氨酸與炔丙胺的摩爾比為1∶1;化合物1脫去保護基團在二氯甲烷/三氟乙酸混合溶劑中進行。4.根據權利要求2所述紫外光觸發交聯型近紅外分子探針,其特征在于,化合物3脫去保護基團在N,N-二甲基甲酰胺/哌啶混合溶劑中進行;化合物4與近紅外染料的摩爾比為1.2∶1。5.根據權利要求2所述紫外光觸發交聯型近紅外分子探針,其特征在于,化合物5與所述疊氮修飾的葉酸的反應在抗壞血酸鈉和硫酸銅存在下進行;化合物5、所述疊氮修飾的葉酸、抗壞血酸鈉、硫酸銅的摩爾比為1∶1∶0.1∶0.05。6.權利要求1所述紫外光觸發交聯型近紅外分子探針在制備腫瘤內滯留時間延長的探針中的應用。7.權利要求1所述紫外光觸發交聯型近紅外分子探針在制備腫瘤診斷和/或治療試劑中的應用。
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專利技術附圖

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