本發明提供了一種包含自脫落基團的化合物，本發明的包含自脫落基團的化合物可以包括對靶標具有底物特異性的蛋白(例如，寡肽、多肽、抗體等)和具有特定功能或活性的活性劑(例如，藥物、毒素、配體、檢測探針等)。

1.一種包含自脫落基團的化合物，由下述化學式1表示：
[化學式1]

G是R₃是氫或羧基保護基，且R₄各自獨立地為氫；
A是抗體；
B是藥物；
R′是氫；
Z是氫；
n是3的整數；
L是連接體，滿足下述(i)至(iv)中的至少一個的具有1至50個碳原子的亞烷基；
(i)所述亞烷基包括至少一個不飽和鍵，
(ii)所述亞烷基包括至少一個雜亞芳基，
(iii)所述亞烷基的碳原子被選自氮(N)、氧(O)和硫(S)中的一個以上雜原子取代，
(iv)所述亞烷基進一步被具有1至20個碳原子的一個以上烷基取代，以及
R₁和R₂各自獨立地為氫、C₁-C₈烷基或C₃-C₈環烷基。
2.如權利要求1所述的化合物，其中所述連接體L包括由下述化學式A表示的至少一個
異戊二烯基衍生單元，其被類異戊二烯轉移酶識別，
化學式A

3.如權利要求1所述的化合物，其中所述連接體L包括由下述化學式B、C、D或E表示的結
合單元：
化學式B

化學式C

化學式D

化學式E

L₁是單鍵或具有1-30個碳原子的亞烷基；
R₁₁是氫或具有1-10個碳原子的烷基；以及
L₂是具有1-30個碳原子的亞烷基。
4.如權利要求1所述的化合物，其中所述連接體L還包括由下述化學式F或G表示的連接
單元：
化學式F
-(CH₂)_r(V(CH₂)_p)_q-，
化學式G
-(CH₂CH₂X)_w-，
V是單鍵、-O-、-S-、-NR₂₁-、-C(O)NR₂₂-、-NR₂₃C(O)-、-NR₂₄SO₂-或-SO₂NR₂₅-；
X是-O-、C₁-C₈亞烷基或-NR₂₁-；
R₂₁至R₂₅各自獨立地為氫、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基C₆-C₂₀芳基或C₁-C₆烷基C₃-C₂₀雜芳基；
r是1-10的整數；
p是0-10的整數；
q是1-10的整數；以及
w是1-10的整數。
5.如權利要求1所述的化合物，其中所述抗體具有被類異戊二烯轉移酶識別的氨基酸
基序，所述氨基酸基序是CYYX、XXCC、XCXC或CXX，C表示半胱氨酸，Y表示脂肪族氨基酸，X表
示決定類異戊二烯轉移酶的底物特異性的氨基酸。
6.如權利要求5所述的化合物，其中所述抗體進一步包括由所述抗體和所述氨基酸基
序之間的氨基酸、寡肽或多肽組成的間隔單元。
7.如權利要求5或6所述的化合物，其中所述抗體通過所述氨基酸基序共價結合至連接
體L。
8.如權利要求7所述的化合物，其中所述氨基酸基序共價結合至所述抗體C-端，或共價
結合至與所述抗體C-端共價結合的至少一個間隔單元。
9.如權利要求8所述的化合物，其中所述抗體的C-端是所述抗體輕鏈或重鏈的C-端。
10.如權利要求5所述的化合物，其中所述類異戊二烯轉移酶是法尼基蛋白轉移酶或香
葉烯基轉移酶。
11.如權利要求1所述的化合物，其中所述抗體選自完整多克隆抗體、完整單克隆抗體、
抗體片段、單鏈Fv突變體、多特異性抗體、雙特異性抗體、嵌合抗體、人源化抗體、人抗體、包
括抗體的抗原決定部分的融合蛋白和包括抗原識別位點的其它修飾的免疫球蛋白分子。
12.如權利要求11所述的化合物，其中所述抗體選自下組：莫羅單抗CD3阿昔單抗、利妥
昔單抗、達珠單抗、帕利珠單抗、英夫利昔單抗、曲妥珠單抗、依那西普、巴利昔單抗、吉妥珠
單抗、阿侖單抗、替伊莫單抗、阿達木單抗、阿來塞普、奧馬珠單抗、依法珠單抗、托西莫單
抗-I¹³¹、西妥昔單抗、貝伐單抗、那他珠單抗、蘭尼單抗、帕尼單抗、依庫珠單抗、利那西普、
賽妥珠單抗、咯咪珀咯、高利單抗、優特克單抗、Briakimumab、貝拉西普、貝利單抗、跨膜激
活劑和鈣調節劑以及親環蛋白配體交互子-免疫球蛋白、第二代抗CD20、康納單抗、托珠單
抗、Atlizumab、美泊利單抗、帕妥珠單抗、奧法木單抗、Tremelimumab、Ticilimumab、伊匹單
抗、加利昔單抗、Inotuzumab、扎魯木單抗、阿柏西普、Zanolimumab、丙氨酸-丙氨酸(Ala-
Ala)、Otelixizumab、卡妥索單抗、阿德木單抗、Pregovomab、Dinutuximab、Girentuximab、
地諾單抗、Bapineuzumab、莫維珠單抗、Efumgumab、瑞西巴庫、第三代抗CD20、
Ocaratuzumab和維妥珠單抗。
13.如權利要求11所述的化合物，其中所述抗體是單克隆抗體。
14.如權利要求1所述的化合物，其中所述藥物是免疫調節性化合物、抗癌劑、抗病毒
劑、抗菌劑、抗真菌劑、抗寄生蟲劑或其組合。
15.如權利要求5或6所述的化合物，其中具有所述氨基酸基序的抗體選自A-HC-(G)
_zCVIM、A-HC-(G)_zCVLL、A-LC-(G)_zCVIM和A-LC-(G)_zCVLL，A表示抗體，HC表示重鏈，LC表示輕
鏈，G表示甘氨酸單元，且z是0-20的整數。
16.如權利要求15所述的化合物，其中所述化合物選自具有下述結構的化合物：

在所述結構中，
Z是氫；
X是-O-、C₁-C₈亞烷基或-NR₂₁-；
R₂₁是氫、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基C₆-C₂₀芳基或C₁-C₆烷基C₃-C₂₀雜芳基；
n是3的整數；
r是1-10的整數；
q是1-10的整數；
w是1-10的整數。
x是0-10的整數；
g是1-10的整數；
-S-mAb是A-HC-(G)_zCVIM-、A-HC-(G)_zCVLL-、A-LC-(G)_zCVIM-或A-LC-(G)_zCVLL-，A表示
抗體，HC表示重鏈，LC表示輕鏈，G表示甘氨酸單元，且z是0-20的整數；
B是具有選自下述結構的藥物：


且y是1-10的整數。