本發(fā)明涉及新型吲哚衍生物、包含它們的藥用組合物及其在治療或預(yù)防由孕酮受體激動劑和拮抗劑介導(dǎo)的疾病和病癥中的用途。這些化合物的臨床用途涉及避孕，治療和/或預(yù)防繼發(fā)性閉經(jīng)、功能異常性出血、子宮平滑肌瘤、子宮內(nèi)膜異位；多囊性卵巢綜合征以及子宮內(nèi)膜、卵巢、乳腺、結(jié)腸、前列腺的癌和腺癌，或最大限度減少周期性月經(jīng)出血的副作用。本發(fā)明另外的用途包括刺激攝食。

1.一種式(I)的化合物：

式(I)
其中：
X＝S、S(O)或SO₂；
R₁選自氫、C_1-8烷基、C_3-8環(huán)烷基、苯基-C_1-4烷基、萘基-C_1-4烷
基、單環(huán)-C_5-6雜芳基-C_1-4烷基和雙環(huán)-C_9-10雜芳基-C_1-4烷基，其中所
述C_3-8環(huán)烷基、苯基-C_1-4烷基、萘基-C_1-4烷基、單環(huán)-C_5-6雜芳基-C_1-4
烷基或雙環(huán)-C_9-10雜芳基-C_1-4烷基任選被一個或多個獨立選自下列的
取代基取代：鹵素、羥基、C_1-8烷基、OC_1-8烷基、NO₂、CF₃、CN和
CO₂H；其中所述單環(huán)-C_5-6雜芳基包含1-4個選自O(shè)、N和S的雜原
子，雙環(huán)-C_9-10雜芳基包含1-5個選自O(shè)、N和S的雜原子；
R₂為任選被一個或多個甲基、羥基或CH₂OH取代的C_1-8烷基或
C_2-8烯基，或R₂為任選被CF₃、CN、NO₂、C_1-8烷基或OC_1-8烷基取
代的苯基或萘基，條件是當(dāng)R₂為任選取代的C_1-8烷基或C_2-8烯基時，
R₄和R₅不能為鹵素；
R₃為氫、NO₂、鹵素、C_1-8烷基、CN或CF₃；
R₄為鹵素、NO₂或CN；
R₅為鹵素或CF₃；
條件是當(dāng)R₅為CF₃時，R₄為NO₂或CN，當(dāng)R₅為鹵素時，R₄為
鹵素；和
其藥學(xué)可接受鹽。
2.權(quán)利要求1的化合物，其中：
X為S或SO₂，R₁為氫，R₂為苯基，R₃為氫、3-NO₂或4-NO₂，
R₄為F，R₅為Cl。
3.權(quán)利要求1的化合物，其中：
X為S，R₁為氫，R₂為2-丙-2-醇或2-異丙烯基，R₃為氫或3-NO₂，
R₄為NO₂或CN，R₅為CF₃。
4.權(quán)利要求1的化合物，其中
X為SO₂，R₁為氫，R₂為2-丙-2-醇基團或2-異丙烯基基團，R₃
為氫或3-NO₂基團，R₄為NO₂或CN，R₅為CF₃。
5.權(quán)利要求1的化合物，選自
2-(5-硝基-3-苯硫基-6-三氟甲基-1H-吲哚-2-基)-丙-2-醇，
6-氯-5-氟-3-(4-硝基-苯硫基)-2-苯基-1H-吲哚，和
6-氯-5-氟-2-苯基-3-苯硫基-1H-吲哚。
6.一種藥用組合物，所述組合物包含藥學(xué)可接受載體和權(quán)利要
求1的化合物。
7.治療有效量的權(quán)利要求1的化合物在制備用于治療和/或預(yù)防
需要其的患者的選自以下疾病的藥物中的用途：繼發(fā)性閉經(jīng)、功能異
常性出血、子宮平滑肌瘤、子宮內(nèi)膜異位；多囊性卵巢綜合征以及子
宮內(nèi)膜、卵巢、乳腺、結(jié)腸、前列腺的癌和腺癌。
8.治療有效量的權(quán)利要求1的化合物在制備避孕藥中的用途。
9.治療有效量的權(quán)利要求6的組合物在制備用于治療和/或預(yù)防
需要其的患者的選自以下疾病的藥物中的用途：繼發(fā)性閉經(jīng)、功能異
常性出血、子宮平滑肌瘤、子宮內(nèi)膜異位；多囊性卵巢綜合征以及子
宮內(nèi)膜、卵巢、乳腺、結(jié)腸、前列腺的癌和腺癌。
10.治療有效量的權(quán)利要求1的化合物與治療有效量的雌激素或
雌激素激動劑在制備聯(lián)合避孕藥中的用途。