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一種苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物及其制備與用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-10-16
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201710286890.0 
  • 技術(專利)名稱 一種苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物及其制備與用途 
  • 項目單位 上海交通大學
  • 發明人 周虎臣,張煚,朱明彥,葉龍,馮怡卿 
  • 行業類別 健康用品-營養保健品
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 許麗江
  • 發布時間 2021-10-16  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一種苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物及其制備與應用,該衍生物的結構通式為該衍生物用于制備預防和治療腫瘤的藥物。與現有技術相比,本發明衍生物能在納摩爾級別抑制腫瘤細胞的增殖,且對人正常細胞系具有相對低的毒性,且該類化合物在裸鼠荷瘤模型中也具有明顯的抑制腫瘤增殖的活性,所以可以預防和治療腫瘤,尤其是針對卵巢癌SKOV3,乳腺癌MDA?MB231,結腸癌HCT116等腫瘤細胞系,但不限于上述腫瘤細胞系;正常細胞系包括但不限于MCF?10A和WI?38等人正常細胞系。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物,其特征在于,該衍生物的結構通式如下所示: 所述衍生物用于制備預防和治療腫瘤的藥物;通式中n為2,R為取代(1,1’-聯苯)-3-基,所述取代(1,1’-聯苯)-3-基中的取代基選自氫、鹵素、甲氧基、甲巰基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基或乙酰基中的一種。2.一種如權利要求1所述苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物的制備方法,其特征在于,所述制備方法包括以下幾個步驟:(1)將7-甲?;讲⑴疬蚺cPh3P=CH(CH2)mCOOCH2CH3溶于甲苯中,攪拌反應,真空下旋蒸除去甲苯,純化得到(2)將步驟(1)所得和Pd/C催化劑溶于甲醇或乙醇中,在H2氛圍中攪拌并過濾,濾液在真空下旋蒸除去溶劑,純化得到(3)步驟(2)所得溶于甲醇或乙醇中,加入過量NaOH溶液,攪拌,然后用鹽酸調節pH至酸性,過濾得到固體(4)步驟(3)所得與R-XH及EDCI溶于二氯甲烷或DMF中,攪拌,并在真空下旋蒸除去溶劑,純化即得上述步驟中,m為0。3.根據權利要求2所述的一種苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物的制備方法,其特征在于,步驟(1)所述7-甲?;讲⑴疬蚺cPh3P=CH(CH2)mCOOCH2CH3的摩爾比為1:(1~3),攪拌反應的溫度為20~30℃,時間為2~24h,純化采用硅膠柱層析。4.根據權利要求2所述的一種苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物的制備方法,其特征在于,步驟(2)所述和Pd/C催化劑的摩爾量之比為1:(0.01~1),攪拌的溫度為20~30℃,時間為2~24h,純化采用硅膠柱層析。5.根據權利要求2所述的一種苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物的制備方法,其特征在于,步驟(3)所述攪拌的溫度為20~30℃,時間為2~24h。6.根據權利要求2所述的一種苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物的制備方法,其特征在于,步驟(4)所述與R-XH及EDCI的摩爾量之比為1:(0.5~3):(1~3),所述攪拌的溫度為20~30℃,時間為1~24h,純化采用硅膠柱層析。7.一種如權利要求1所述苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物的用途,其特征在于,所述衍生物用于制備預防和治療腫瘤的藥物。
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