本發明提供D2或D3拮抗劑化合物和通式I化合物及其藥學上可接受的鹽或其異構體的藥物組合物，其中，R1，R2和R3是如本文所定義的。本發明還包括制備本發明的化合物的方法以及由本發明的化合物治療由多巴胺D2或D3受體介導的疾病的方法。

1.一種通式I的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：
R₁是：在苯環的4位置被鹵素任選地取代的1-苯基-1-氧-(C₂-C₆烷基)，
R₂為被一個至六個鹵素任選地取代的三個至七個碳原子的環烷基；
R₃為
以及
R₁₀為H或1至6個碳原子的烷基。
2.如權利要求1所述的化合物，其中，R₃為式A，C，D或F并且R₁₀為H。
3.如權利要求2所述的化合物，其中，R₃為式A或D。
4.如權利要求1所述的化合物，其中，R₂為三個至七個碳原子的未取代的
環烷基。
5.如權利要求4所述的化合物，其中，R₂為環己基。
6.如權利要求1所述的化合物，其中，R₁為在苯環的4位置被鹵素任選地
取代的1-苯基-1-氧-丙基。
7.如權利要求1所述的化合物，其中，
R₁為在苯環的4位置被鹵素任選地取代的1-苯基-1-氧-丁基，
R₂為環己基，以及
R₃為式A，C，D或F并且R₁₀為H。
8.如權利要求7所述的化合物，其中，R₃為式A。
9.如權利要求1所述的化合物，其中，所述化合物選自下列化合物：
3-((1-環己基-4-氧-8-(4-氧-4-苯基丁基)-1,3,8-三氮雜螺[4.5]癸烷-3-基)甲
基)苯甲酸

2-((1-環己基-4-氧-8-(4-氧-4-苯基丁基)-1,3,8-三氮雜螺[4.5]癸烷-3-基)甲
基)苯甲酸

10.一種組合物，所述組合物含有權利要求1所述的化合物，以及至少一
種藥學上可接受的賦形劑。
11.權利要求1所述的化合物在制備用于治療患有響應D₂或D₃拮抗劑活性
的病癥的人類患者的藥物中的應用。
12.如權利要求11所述的應用，其中，權利要求1所述的化合物與胃腸促
動力藥聯合給藥。
13.如權利要求12所述的應用，其中，所述胃腸促動力藥為普盧卡必利，
naronapride，西沙比利，莫沙必利，維司曲格或替加色羅。
14.如權利要求11所述的應用，其中，所述病癥選自：胃輕癱，胃潴留，
腸易激綜合癥，胃食管返流疾病，便秘，手術后腸閉塞，阿片類物質誘導的
腸閉塞，內臟過敏癥，餐后窘迫綜合癥，手術后惡心和嘔吐，化療誘導的惡
心和嘔吐，周期性嘔吐綜合癥，胃炎，腸胃炎誘導的惡心和嘔吐，妊娠劇吐，
與偏頭痛有關的惡心，特發性惡心和嘔吐，功能性膽囊疾病，功能性Oddi膽
道括約肌障礙，以及功能性Oddi胰腺括約肌障礙，痢疾，消化不良和對胃腸
道蠕動的高血糖抑制活動。
15.如權利要求11所述的應用，其中，所述病癥選自：胃節律紊亂。
16.如權利要求11所述的應用，其中，所述病癥選自：早飽、腹脹、腹痛、
反胃。
17.如權利要求14所述的應用，其中，所述胃食管返流疾病是胃灼熱。
18.如權利要求14所述的應用，其中，所述消化不良是功能性消化不良。
19.如權利要求14所述的應用，其中，所述特發性惡心和嘔吐是慢性特發
性惡心和嘔吐。
20.如權利要求16所述的應用，其中，所述腹脹是上腹部飽脹和餐后腹脹。
21.如權利要求16所述的應用，其中，所述腹痛是上腹部痛綜合癥。
22.權利要求1所述的化合物在制備用于治療正在進行阿片類鎮痛藥治療
并且患有響應D₂或D₃拮抗劑活性的病癥的人類患者的藥物中的應用。
23.如權利要求22所述的應用，其中，所述阿片類鎮痛藥選自：嗎啡，芬
太奴，反胺苯環醇，舒芬太尼，阿芬他尼，雷米芬太尼，卡芬太尼和洛芬太
尼。
24.一種化合物，其是3-((1-環己基-4-氧-8-(4-氧-4-苯基丁基)-1,3,8-三氮雜
螺[4.5]癸烷-3-基)甲基)苯甲酸

25.一種組合物，其包含權利要求24所述的化合物以及至少一種藥學上可
接受的賦形劑。
26.如權利要求1所述的化合物，其是3-((1-環己基-4-氧-8-(4-氧-4-苯基丁
基)-1,3,8-三氮雜螺[4.5]癸烷-3-基)甲基)苯甲酸的富馬酸鹽。
27.一種組合物，其包含權利要求26所述的化合物以及至少一種藥學上可
接受的賦形劑。
28.如權利要求1所述的化合物，其是3-((1-環己基-4-氧-8-(4-氧-4-苯基丁
基)-1,3,8-三氮雜螺[4.5]癸烷-3-基)甲基)苯甲酸的馬來酸鹽。
29.一種組合物，其包含權利要求28所述的化合物以及至少一種藥學上可
接受的賦形劑。
30.如權利要求1所述的化合物，其是3-((1-環己基-4-氧-8-(4-氧-4-苯基丁
基)-1,3,8-三氮雜螺[4.5]癸烷-3-基)甲基)苯甲酸的藥學上可接受的鹽。
31.一種組合物，其包含權利要求30所述的化合物以及至少一種藥學上可
接受的賦形劑。