本發(fā)明公開了一種抑制微管蛋白的釣樟烷類化合物及其制備方法和應用，該釣樟烷類化合物的結構式如(1)所示：(1)，(1)中R、R為烷烴基、烯烴基、炔烴基，R、R為H、羥基、烷氧基、胺基或鹵基。本發(fā)明的釣樟烷類化合物可與放射性標記的秋水仙堿競爭結合位點，抑制其與微管蛋白結合，其作用呈劑量依賴性方式。釣樟烷類化合物和秋水仙堿均可抑制微管蛋白聚合，釣樟烷類化合物具有強效的抗微管聚合作用。釣樟烷類化合物的制備方法簡單、易操作，可用于制各治療腫瘤藥物。

1.一種抑制微管蛋白的釣樟烷類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
1)氯仿部位粗提物的制備
多穗金粟蘭地下部分在陰涼處風干后粉碎，得到藥材粗粉，用提取溶劑并在提取罐60-
80℃加熱加壓提取，提取至提取液顏色為淺色，合并提取液，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀減壓回收提取溶
劑，于50-70℃烘箱干燥，得到浸膏，用水把浸膏溶解分散，超聲波助溶后，將分散得到的混
懸液置于分液漏斗中，用等體積的石油醚萃取后，再用氯仿萃取，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀減壓回收有
機溶劑，制得氯仿部位粗提物；所述提取溶劑為體積分數(shù)為95％的乙醇；
2)氯仿萃取浸膏的分離
取氯仿部位粗提物用丙酮溶解，再用同等質(zhì)量的100-200目硅膠拌樣，于45-55℃烘箱
揮發(fā)完丙酮，并研磨至完全均勻，用初始梯度洗脫劑石油醚浸泡200-300目硅膠，200-300目
硅膠用量為氯仿部位粗提物質(zhì)量的13-18倍，濕法裝柱，干法上樣；硅膠柱經(jīng)石油醚：丙酮梯
度洗脫，其中石油醚：丙酮的質(zhì)量比為1-2:1，每個梯度用4-5個柱體積的洗脫劑洗脫，流出
液用收集瓶收集，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀濃縮回收溶劑，薄層檢識，再用質(zhì)量濃度為5％的硫酸乙醇香
草醛溶液顯色，合并相同流分得單體化合物的混合物；
3)單體化合物的分離
將單體化合物的混合物分別濕法裝柱濕法上樣，經(jīng)反相碳18硅膠柱梯度洗脫合并，再
分別經(jīng)Sephadex LH-20、ODS反相碳18制備液相分離得到釣樟烷類化合物；
所述抑制微管蛋白的釣樟烷類化合物，該釣樟烷類化合物的結構式如下所：
mHA1釣樟烷類化合物，結構式為：
mHA6釣樟烷類化合物，結構式為：
mHA11釣樟烷類化合物，結構式為：
mHA14-1釣樟烷類化合物，結構式為：
2.根據(jù)權利要求1所述的抑制微管蛋白的釣樟烷類化合物的制備方法，其特征在于，提
取罐中的溫度為70℃。
3.根據(jù)權利要求1所述的抑制微管蛋白的釣樟烷類化合物的制備方法，其特征在于，
200-300目硅膠用量為氯仿部位粗提物質(zhì)量的15倍。
4.一種釣樟烷類化合物在制備微管蛋白抑制劑中的應用，其特征在于，所述的釣樟烷
類化合物選自：mHA1釣樟烷類化合物，結構式為：
mHA6釣樟烷類化合物，結構式為：
mHA11釣樟烷類化合物，結構式為：
mHA14-1釣樟烷類化合物，結構式為：
5.一種釣樟烷類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述的釣樟烷類化
合物選自：
mHA1釣樟烷類化合物，結構式為：
mHA6釣樟烷類化合物，結構式為：
mHA11釣樟烷類化合物，結構式為：
mHA14-1釣樟烷類化合物，結構式為：
6.根據(jù)權利要求5所述的釣樟烷類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所
述腫瘤為肝癌、前列腺癌、子宮頸癌、乳腺癌和白血病。
7.一種抗腫瘤的藥物制劑，其特征在于，含有結構式如下釣樟烷類化合物：
mHA1釣樟烷類化合物，結構式為：
mHA6釣樟烷類化合物，結構式為：
mHA11釣樟烷類化合物，結構式為：
mHA14-1釣樟烷類化合物，結構式為：